Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

  1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
    1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
    2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
  2. Группа строфантина (Strophanthus):
    1. Строфантин К;
    2. Этрофантин G;
  3. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis):
    1. Коргликон;
    2. Настойка ландыша;
  4. Группа горицвета весеннего (Adonis vernalis):

Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

  1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
  2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
  3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

  • Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаСтрофантин;
  • Дигоксин;
  • Дигитоксин;
  • Коргликон;
  • Целанид;
  • Адонизид.

Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

Механизм действия

Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

Молекула гликозида состоит из двух частей:

  1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
  2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

  • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
  • образуя комплексы с ионами Са2+ транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
  • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаВследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

Влияние ионов Са2+ на сердечную деятельность:

  • Увеличение силы сердечных сокращений;
  • Ускорение частоты пульса;
  • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

  1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
  3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
  4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na+ в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
  5. Седативный эффект.
  6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

  • Усиление и укорочение длительности систолы;
  • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
  • Удлинение диастолы;
  • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
  • Приближение к нормальным размерам сердца;
  • Снижение венозного давления;
  • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
  • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
  • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
  • Устранение отеков.

Показания и противопоказания

Показания к применению СГ:

  1. Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаОстрая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
  2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
  4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

  • Выраженная брадикардия;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
  • Политопная экстрасистолия;
  • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
  • Инфекционный миокардит;
  • Констриктивный перикардит;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • Стеноз митрального клапана;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
  • Аневризма грудного отдела аорты;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Синдром каротидного синуса;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
  • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
  • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.

Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется пациентам с:

  1. Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаЗаболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
  2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
  3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
  4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

  1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
  2. Аминазин снижает эффективность СГ;
  3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
  4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
  5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
  6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
  7. β-блокаторы и антагонисты Са2+-каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаНарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки.

При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону.

Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

  • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
  • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
  • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
  • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
  • Нарушение сознания, синкопальные состояния.
Читайте также:  Гипохромная анемия и микроцитарная: что это, лечение, препараты

Лечение признаков отравления гликозидами

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

  • немедленно прекратить прием гликозидов;
  • Вызвать рвоту, промыть желудок;
  • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
  • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

  • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
  • Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаИнфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
  • Использование солевых проносных препаратов;
  • При брадикардии – введение Атропина;
  • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
  • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
  • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
  • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
  • Кислородную терапию.

Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

Выводы

Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/prochie/serdechnye-glikozidy.html

Интоксикация сердечными гликозидами: причины и методы помощи

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Суть интоксикации в том, что в клетках сердца нарушается электролитический баланс и накапливается чрезмерное количество кальция и натрия, а вот содержание калия резко уменьшается. Вследствие этого усиливаются сердечные сокращения. Кроме того, нарушается и проводящая система сердца, и импульсы возникают в тех участках сердечной мышцы, где это не предусмотрено при нормальном функционировании, а в целом проведение импульсов в сердце замедляется.

Нередко это тяжёлое осложнение возникает вследствие передозировки сердечных гликозидов (они имеют очень строгие терапевтические «границы» и превысить необходимую дозу слишком легко). Также интоксикация сердечными гликозидами может возникнуть и при нормальной концентрации препаратов в крови из-за снижения толерантности организма к препаратам, проявляющегося в силу ряда причин:

  • Старость (и как следствие – нарушение сопротивляемости к любым стрессовым воздействиям, а также ухудшение качества работы всех органов и систем и замедление обмена веществ).
  • Нарушение работы щитовидной железы.
  • Почечная недостаточность (проблемы в работе выделительной системы, из-за чего токсичные вещества накапливаются, не выводясь из организма), а также печёночная недостаточность (отсутствие у организма возможности эффективно бороться с токсинами).
  • Болезни системы кровообращения (проблемы с циркуляцией веществ в организме также приводят к подобному эффекту, ведь кровь – его основная транспортная система).
  • Патологически низкое содержание в организме магния и калия (к примеру, при приёме мочегонных препаратов, выводящих калий из организма), чрезмерно высокое содержание кальция.
  • Низкое содержание кислорода в организме (гипоксия) из-за тяжёлой сердечной недостаточности или лёгочных заболеваний.
  • Перенесённые ранее сердечные операции, стенокардия, инфаркт миокарда и его последствия.

Кроме больных-сердечников, риску дигиталисной интоксикации подвергаются люди, неумело использующие лекарственные растения или же лица, предпринимающие попытку суицида. Впрочем, следует отметить, что летальная доза сердечных гликозидов на порядок превышает терапевтическую, поэтому погрешность при приёме лекарств в большинстве случаев ведёт именно к отравлению, но не к гибели.

Явление интоксикации сердечными гликозидами достаточно распространённое, это состояние встречается от 5 до 25% больных, постоянно принимающих препараты дигиталиса (наперстянки) или другие сердечные гликозиды.

Симптомы отравления сердечными гликозидами

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

  • гастросиндром (нарушение работы желудочно-кишечного тракта), проявляющийся в виде выраженного снижения или полного отсутствия аппетита, тошноты, неостановимой рвоты с жёлчью (реже с кровью), поноса и как следствие обезвоживания организма, а также болей в животе;
  • головная боль и головокружение вследствие нарушения работы центральной нервной системы;
  • неврологический синдром в виде судорог, перевозбуждения или, напротив, депрессивного состояния, бессонницы или появления ночных кошмаров, иногда – бреда и галлюцинаций;
  • нарушение зрения и снижение его остроты вплоть до слепоты, светобоязнь, появление перед глазами зелёных или жёлтых пятен, точек;
  • нарушения дыхания: одышка, гипоксия (кислородное голодание) и как следствие – цианоз (синеватый оттенок кожи);
  • сердечно-сосудистые нарушения – экстрасистолия, брадикардия, тахикардия, мерцательная аритмия; кроме того, дигиталисная интоксикация на ЭКГ обнаруживается достаточно легко: определяются расстройства ритма и всех типов проводимости (особенно тревожными признаками, которые могут привести к летальному исходу из-за удушья или остановки сердца, считаются развитие желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии и мерцания предсердий и желудочков).

Первая помощь при дигиталисной интоксикации

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

  • Для начала необходимо прекратить применение сердечных гликозидов (отменить препарат).
  • Далее следует ряд мер для выведения токсических веществ из организма: использование солевых слабительных (через зонд) и назначение активированного угля для абсорбции токсинов и недопущения их дальнейшего всасывания (промывание желудка рекомендуется лишь в крайних случаях).
  • Необходимо также пресечь циркуляцию отравляющего вещества в организме, для чего принимают внутрь, например, вазелиновое масло.
  • Назначается кислородная ингаляция и внутривенное введение глюкозы с инсулином, витамина В6.
  • Очень важная задача – нормализация сердечного ритма и сердечной проводимости путём применения средств против аритмии (вплоть до электрокардиостимуляции и дефибрилляции, если не помогают препараты).
  • Если пострадавший перевозбуждён, внутривенно вводят нейролептики.
  • Сократительную функцию миокарда регулируют путём снижения воздействия кальция путём введения блокираторов кальциевых каналов.
  • Возбудимость миокарда нормализуют в случае аритмии или кардиогенного коллапса, вводя тетацин кальция в растворе глюкозы или в изотоническом растворе.
  • При недостаточности калия (гипокалиемии) назначают препараты калия.

В любом случае, если имеет место дигиталисная интоксикация, лечение должен назначать только врач и проводить в его необходимо в условиях стационара.

Антидот сердечных гликозидов

Действие антидота дигоксина заключается в связывании свободного дигоксина в организме и прекращения его взаимодействия с клетками миокарда.

В качестве антидотов выступают фрагменты антител против дигоксина в количестве, адекватном дозе гликозида, который всосался в кровь (формула расчёта дозы всегда прилагается в инструкции к препарату-антидоту).

Через полчаса после получения антидота в организме вырастает содержание гликозида, он соединяется с белком, теряет свою активность и выводится из организма.

Поскольку антидот получают путём синтеза антител, образовавшихся в организме овец, у людей, предварительно получавших препараты, содержащие овечий или куриный яичный белок, может наблюдаться аллергическая реакция.

Лечение дигиталисной интоксикации

Схема лечения такова:

  • введение антидота путём введения препаратов «Унитиол», «Дигибинд» или «Дигиталис-антидот БМ»;
  • устранение барикардии и рвоты с помощью сульфата атропина;
  • снимается аритмия введением дифенина или поляризующей смеси (глюкоза, хлорид калия, инсулин и кокарбоксилаза);
  • нормализуют сердечную деятельность с помощью рибоксина;
  • восполняют потерю влаги организмом в результате обезвоживания, вводя инфузионные растворы;
  • при наличии судорог снимают их противосудорожными препаратами;
  • общее состояние организма улучшают путём назначения курса витаминов и кислородной терапии;
  • при отсутствии позитивной динамики проводят гемосорбцию, тяжёлых случаях – гемодиализ.

Профилактика отравления сердечными гликозидами

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Если же вы занимаетесь траволечением и являетесь поклонником фитотерапии важно помнить, что отравление сердечными гликозидами может произойти главным образом при использовании наперстянки в качестве лекарственного растения (также подобный эффект может дать отравление такими растениями, как олеандр и ландыш майский). Важно знать, что в настоящее время любое самостоятельное применение наперстянки в качестве лекарственного растения запрещено. Как лекарственное растение наперстянка применялась при лечении сердца, а также для уменьшения отёков и усиления мочеотделения. Она известна не менее 4 тысяч лет, в Европе она была популярна уже в 16-17 веке, однако вследствие частых случаев отравления периодически попадала под запрет. Но в 18 веке в Великобритании был открыт гликозид дигиталиса, однако использовали его крайне осторожно из-за сложности подобрать безопасную, но эффективную дозу (передозировка возникает чрезвычайно легко из-за высокой токсичности). Словом, наперстянка – классическая иллюстрация к бессмертному изречению Парацельса: «Всё есть яд и всё есть лекарство, дело лишь в дозе».

  • fj28aujdx
  • Распечатать
Читайте также:  Синусовая тахикардия у детей на экг: лечение, причины, диагностика

Источник: http://medtox.net/intoksikaciya/kak-pomoch-cheloveku-pri-glikozidnoj-intoksikacii

Передозировка сердечными гликозидами

› Виды отравлений › Лекарствами › Передозировка сердечными гликозидами

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировкаПри лечении сердечной недостаточности в острой и хронической форме иногда развиваются нежелательные эффекты. Одним из них является передозировка сердечными гликозидами. Лекарственное средство для пациента, кроме спасения, может стать причиной тяжелых осложнений – все зависит от дозировки.

Что такое сердечные гликозиды, при каких заболеваниях они назначаются?

Сердечные гликозиды – лекарственные средства, которые применяют в терапии кардиологических патологий. При неправильном или бесконтрольном приеме может наступить тяжелое отравление.

Нередко при лечении нарушений ритма и сердечной недостаточности применяют Дигоксин, Коргликон, Строфантин, Целанид.

Лекарственные средства данной группы назначают при:

  • сердечной недостаточности (острой и хронической);
  • наджелудочковых аритмиях;
  • мерцательных формах нарушения ритма;
  • приступах фибрилляции предсердий;
  • перикардиальной тампонаде сердца.

Препараты из этой группы назначают однократно или курсом, они способствуют нормальному функционированию сердца.

Под влиянием средств данной группы сила сердечных сокращений увеличивается, применение в терапевтической дозе избавляет от отеков и одышки, уменьшает тахикардию, улучшает периферическое кровообращение.

Причины развития отравления сердечными гликозидами

Отравление этими средствами может развиться в результате:

  • передозировки (из-за приема препаратов в больших дозах);
  • нарушения функций почек, когда полноценное выведение веществ из организма не происходит, они накапливаются и вызывают отравление;
  • наличия тяжелых сердечных патологий (миокардит, ИБС, рубцовые изменения миокарда и др.);
  • гипокалиемии при бесконтрольном использовании мочегонных (пациентов с заболеваниями сердца часто беспокоят отеки, для выведения жидкости они принимают диуретики);
  • печеночной недостаточности в острой или хронической форме;
  • гипертиреозе (когда уровень гормонов щитовидной железы в крови повышается резко);
  • снижения в крови количества белка.

ЧИТАТЬ  Афобазол передозировка

По статистике, интоксикация гликозидами отмечается при лечении такими средствами у 15-24% пациентов. Это объясняется особенностями:

  • всасывания гликозидов;
  • распределения в системном кровотоке;
  • выведения;
  • небольшим интервалом между терапевтической дозой и вызывающей побочное действие.

Вероятность развития острой интоксикации при получении терапевтической дозы возникает у пациентов:

  • пожилого возраста;
  • с острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией;
  • страдающих почечной или печеночной недостаточностью, гипотиреозом;
  • с индивидуальной непереносимостью к гликозидам;
  • при одновременном приеме сердечных гликозидов, а также 3 или более других лекарственных средств.

В большинстве случаев интоксикация развивается в результате неправильного приема препаратов:

  • самостоятельно увеличенная доза или количество приемов;
  • ошибочное использование (вместо другого средства);
  • прием без назначения доктора;
  • употребление при попытке суицида;
  • применяются детьми.

Клинические признаки дигиталисной интоксикации

Признаки передозировки сердечных гликозидов в большей степени отмечаются со стороны сердечной деятельности. Проявления интоксикации состоят из сердечно-сосудистого синдрома. Симптомы психоневрологического и гастроинтестинальных поражений также присутствуют.

ЧИТАТЬ  Передозировка Нурофеном

Сначала изменяется сократительная способность миокарда, возникает нарушение сердечного ритма.

Основные проявления передозировки:

  • боли в области сердца сдавливающего характера исчезают без лечения через 10-15 минут;
  • отсутствие аппетита;
  • перебои в ритме сердца;
  • резкая боль в животе;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • головная боль (по типу мигрени);
  • безразличие, слабость;
  • мелькание «мушек» перед глазами;
  • ухудшение остроты зрения;
  • резкое падение артериального давления;
  • судороги в теле;
  • спутанность сознания, коматозное состояние.

У пациентов могут отмечаться галлюцинации, другие психические расстройства. На тяжесть нарушений со стороны психики влияет тяжесть состояния пациента.

Что делать при остром отравлении гликозидами?

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ  Феназепам передозировка

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Медицинская помощь и лечение

Специфическая терапия заключается в применении антидота сердечных гликозидов (Унитиол, раствор лимоннокислого натрия 2%, Этилендиаминтетрауксусная кислота, Антидигитоксин). В дальнейшем назначают при передозировке гликозидами следующее лечение:

  • под контролем результатов анализа крови внутривенно вводят лекарственные средства, нормализующие электролитный баланс (препараты калия, натрия и магния);
  • для увеличения частоты пульса вводят Атропин;
  • применяют противосудорожные средства;
  • внутривенные вливания растворов, уменьшающих обезвоживание организма.

В случае необходимости требуется проведение гемодиализа (кровь очищают с помощью аппарата «искусственная почка»).

Если удается получить положительную динамику в течение 24 часов, считается, что прогноз будет благоприятным. Чаще летальный исход связан с несвоевременным оказанием медицинской помощи.

Передозировка сердечными гликозидами Ссылка на основную публикацию Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Источник: https://travanulsya.ru/vidy/lekarstvami/peredozirovka-serdechnymi-glikozidami

Отравление сердечными гликозидами

Сердечные гликозиды – это кардиологические лекарственные средства растительного происхождения, одна из основных групп препаратов в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. К ним относятся Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин, Коргликон, Целанид.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка Источник: depositphotos.com

Растительным субстратом для сердечных гликозидов являются наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник, строфант и др.

Основное действие средств этой группы – кардиотоническое, оно проявляется увеличением силы сокращения сердца. Кроме того, характерен отрицательный хронотропный (урежение частоты сердечных сокращений), и отрицательный дромотропный (замедление скорости проведения нервных импульсов по тканям сердца) эффект.

При применении в терапевтических дозах сердечные гликозиды уменьшают тахикардию, устраняют одышку и отеки, сопровождающие сердечную недостаточность, способствуют улучшению периферического кровообращения.

Как происходит отравление сердечными гликозидами?

Опасным нежелательным эффектом при приеме гликозидов в субтоксичных или токсичных дозах является их способность повышать возбудимость сердечных структур, тем самым провоцируя срывы сердечного ритма.

Основным побочным действием сердечных гликозидов является гликозидная, или дигиталисная, интоксикация – угрожающее жизни состояние.

Отравление сердечными гликозидами встречается часто: в той или иной степени ему подвергаются, по разным данным, от 15 до 24% пациентов, получающих препараты. Это связано с особенностями всасывания, распределения гликозидов в системном кровотоке и их выведения.

  • Терапевтическая широта (интервал между минимальной дозой, вызывающей терапевтический эффект и минимальной дозой, вызывающей побочные эффекты) у средств данной группы крайне мала, что существенно ограничивает их применение, несмотря на их эффективность.
  • Смертельная доза всего в 5-10 раз больше дозы, вызывающей терапевтический эффект, а первые симптомы интоксикации появляются при превышении лечебной дозы в 2 раза.
  • Развитие острой гликозидной интоксикации возможно в нескольких случаях.
  • Отравление у лиц, получающих терапевтическую дозу препарата:
  • пожилые пациенты;
  • пациенты с нарушениями сердечной проводимости, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда;
  • лица, имеющие в анамнезе печеночную, почечную недостаточность, гипотиреоз, электролитные нарушения;
  • в случае индивидуальной гиперчувствительности к гликозидам;
  • прием сердечных гликозидов сопровождается параллельным приемом 3-4 и более прочих препаратов и т. д.

Тем не менее, чаще острое отравление наступает при некорректном приеме лекарственного средства:

  • самостоятельное увеличение кратности приема или дозы;
  • прием препарата без назначения врача;
  • прием по ошибке вместо другого лекарственного средства;
  • употребление сердечных гликозидов с суицидальной целью;
  • употребление детьми во время игр.

Симптомы отравления

Симптомы острого отравления сердечными гликозидами можно распределить на 3 группы: диспепсические, неврологические и собственно кардиологические расстройства.

Проявления со стороны ЖКТ связаны с раздражающим действием гликозидов на слизистую оболочку желудка и кишечника:

  • снижение аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • изредка диарея.

Неврологические нарушения проявляются:

  • быстрой утомляемостью;
  • головной болью, головокружениями;
  • выраженной сонливостью или наоборот, бессонницей;
  • ночными кошмарами;
  • беспокойством;
  • судорожным синдромом;
  • спутанностью сознания, психозом и делирием.

Характерным проявлением острой гликозидной интоксикации являются специфические нарушения зрения: желтое или желто-зеленое свечение вокруг предметов (ксантопсия), усиливающееся при взгляде на источник света, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, фотофобия, выпадение полей зрения.

Симптомы острого отравления сердечными гликозидами со стороны сердечно-сосудистой системы являются наиболее опасными и проявляются, как правило, нарушениями сердечного ритма и проводимости:

  • перебои в работе сердца;
  • чувство замирания сердцебиения;
  • боль в грудной клетке;
  • резкая слабость;
  • снижение артериального давления;
  • тахикардия, иногда парадоксальная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
  • обморочные эпизоды.

Чаще всего кардиологические симптомы предшествуют диспепсическим и неврологическим.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка Источник: depositphotos.com

Первая помощь при отравлении сердечными гликозидами

Если гликозидная интоксикация возникла во время инъекции препаратом, следует незамедлительно прекратить его введение.

Острое отравление сердечными гликозидами требует немедленных мер:

  1. Обеспечить пострадавшему полный двигательный и эмоциональный покой.
  2. Расстегнуть стесняющую одежду, открыть форточки, обеспечив доступ свежего воздуха.
  3. Принять энтеросорбент (Атоксил, Полифепан, Энтеросгель, Полисорб).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Промывание желудка при остром отравлении сердечными гликозидами не рекомендуется, т. к. может повлечь повышение парасимпатического тонуса и тем самым усугубить состояние пострадавшего.

Когда требуется медицинская помощь?

  1. Поскольку гликозидная интоксикация является серьезным, угрожающим жизни состоянием, медицинская помощь обязательна во всех случаях.

  2. Бригаду скорой медицинской помощи необходимо вызвать, если на фоне приема препаратов появились симптомы со стороны хотя бы одной из систем (пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой).

  3. В условиях стационара пострадавшему будет оказана квалифицированная помощь:
  • коррекция электролитных нарушений (введение препаратов калия, магния, натрия);
  • кислородная терапия;
  • введение специфических антидотов (5% Унитол, Этилендиаминтетрауксусная кислота, 2% раствор лимоннокислого натрия);
  • введение Антидигитоксина (Fab-фрагменты антител к дигоксину), который полностью устраняет кардиологические нарушения в течение 0,5–1 часа;
  • введение антиаритмических средств в случае необходимости;
  • при неэффективности антиаритмиков – электрокардиостимуляция и кардиоверсия.
Читайте также:  Сужение сосудов головного мозга, лечение и симптомы суженных сосудов головы

Возможные последствия

Основными последствиями отравления сердечными гликозидами являются нарушения ритма и проводимости, которые могут привести к смерти пострадавшего:

  • фибрилляция и трепетание предсердий;
  • фибрилляция желудочков;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • резкая брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
  • остановка сердца (асистолия).

Профилактика

  1. Неукоснительное соблюдение рекомендаций врача при приеме сердечных гликозидов.
  2. Недопустимость самостоятельного, без консультации с кардиологом, приема препаратов данной группы.
  3. Систематический ЭКГ-контроль.
  4. Диета, богатая калием (в рационе необходимы печеный картофель, курага, изюм, бананы).

  5. Хранить лекарства в недоступных для детей местах.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка Олеся Смольнякова Терапия, клиническая фармакология и фармакотерапия Об авторе

Образование: высшее, 2004 г. (ГОУ ВПО «Курский государственный медицинский университет»), специальность «Лечебное дело», квалификация «Врач». 2008-2012 гг. – аспирант кафедры клинической фармакологии ГБОУ ВПО «КГМУ», кандидат медицинских наук (2013 г., специальность «фармакология, клиническая фармакология»). 2014-2015 гг. – профессиональная переподготовка, специальность «Менеджмент в образовании», ФГБОУ ВПО «КГУ».

Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!

Источник: https://www.neboleem.net/otravlenie-serdechnymi-glikozidami.php

Сердечные гликозиды: список препаратов, признаки передозировки

Главная Препараты

Рассмотрим, особенности применения сердечных гликозидов, список лекарственных препаратов, механизм действия, классификацию, показания и противопоказания, разберемся с дозировкой и передозировкой, побочными эффектами, результатами терапии.

Сердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Механизм действия препаратов

Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард.

Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид).

Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых.

Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности.

Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.

Однако у кардиотоников есть опасное свойство: при передозировке возникает гиперкалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, что повышает возбудимость миокарда, провоцирует аритмию, прогрессирование сердечной недостаточности. Кроме того, возможна интоксикация сердечными гликозидами, часто с фатальным исходом.

Классификация

Единой градации кардиотоников нет. По скорости наступления эффекта сердечные гликозиды делят на:

  • быстродействующие препараты: Строфантин, Коргликон, Конваллятоксин – начинают «работать» через 7-10 минут после парентерального введения, максимум достигается спустя 2 часа, исчезает – через 12 часов;
  • средней продолжительности: Дигоксин, Целанид, препараты горицвета при пероральном приеме приступают к стимулированию миокарда уже через час, достигают максимума спустя 3 часа, действуют на протяжении суток;
  • пролонгированные средства: Дигитоксин, Метилдигитоксин – действуют медленно, но длительное время, начинают через пару часов, максимум – через 4 часа, продолжительность – до трех суток.

Назначаются такие препараты только врачом.

Показания и противопоказания

Сердечные гликозиды – серьезные лекарственные средства, они используются при:

  • ХСН в стадии декомпенсации, когда другие средства неэффективны;
  • острой сердечной недостаточности;
  • тяжелой недостаточности кровообращения;
  • наджелудочковых аритмиях, фибрилляции, пароксизмальной тахикардии.

В первоочередном порядке препараты наперстянки не используют, поскольку они способны спровоцировать инфаркт миокарда.

К противопоказаниям для приема сердечных гликозидов относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • подозрение на отравление сердечными гликозидами;
  • ЧСС менее 50 ударов/минуту;
  • ОИМ (острый инфаркт миокарда в стадии развития);
  • гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • ХПН в предтерминальной, терминальной стадии.

Есть случаи, когда препараты на основе агликона неэффективны, то есть нецелесообразны:

  • стеноз митрального клапана;
  • кардиомиопатия;
  • перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Во всех других случаях кардиотоники назначаются с предельной осторожностью.

Особенности лечения

Быстродействующие сердечные гликозиды применяются без определенных схем лечения, поскольку быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препаратами (Коргликон, Строфантин).

Сердечные гликозиды средней длительности действия (Дигоксин) уже демонстрируют способность к накоплению в тканях сердца, что может спровоцировать передозировку. Тем более – пролонгированные средства. Чтобы избежать возможной передозировки соблюдается двухэтапность терапии.

  • Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
  • Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.

Самолечение недопустимо.

Дозировка и передозировка основных препаратов

Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца.

Первыми признаками гликозидного отравления являются:

  • диспепсия;
  • симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
  • боли в желудке, кишечнике;
  • тахикардия или брадикардия;
  • загрудинный дискомфорт;
  • экстрасистолы.

В тяжелых случаях поражается зрительный аппарат: нарушается цветоощущение, размеры предметов становятся непропорциональными. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При первых признаках дигиталисной интоксикации сердечные гликозиды отменяют. Основные препараты, используемые при лечении сердечных патологий, вызывающие передозировку, представлены в таблице.

Характеристика препаратаДозыДигоксинДигитоксинСтрофантинКоргликон
Лекарство контролирует систолу и диастолу, снижает атриовентрикулярную проводимость, урежает ЧСС, нормализует функцию почек. Выводится с мочой, применяется при застойной форме ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Запрещен при сердечных блокадах, ОИМ, пороках и тампонаде сердца. Применим под постоянным контролем электролитов Дозировка индивидуальна. В первые сутки до 1 мг, затем снижают в течение трех дней до 0,5 – 0,125 мг под контролем ЭКГ, баланса микроэлементов, диуреза. Это считается терапевтической дозой препарата.В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1,5 миллиграмма
Мощный кардиотоник с выраженным эффектом накопления в тканях. Выводится препарат почками, показан при ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Противопоказаны таблетки при заболеваниях щитовидной железы, клапанном стенозе, ОИМ В первый день – до 1 мг, в 4 приема (первый прием – половина дозировки, затем делят лекарство на три равные части). Последующие три дня понижают дозировку до 0,1 – 0,05 мг. Это поддерживающая доза препарата. Пожилым пациентам назначают дозу в два раза меньше.Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм
Увеличивает сократительную способность миокарда, урежает ритм сердца, угнетая атриовентрикулярную проводимость, купирует гипоксию. Используют при острой (парентерально) и хронической (таблетки) СН, тахисистолической аритмии. Запрещен при первых признаках отравления сердечными гликозидами, аритмиях разного генеза, атриовентрикулярных блокадах Вводится парентерально в дозировке от 0,1 до 0,15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут. За одно введение максимум – 0,25 мг, что считается терапевтической дозойСуточная предельно допустимая доза препарата – до 1 мг, лечебная – по 0,25 дваждыдень
Аналогичен Строфантину, но относится к пролонгирующим средствам. Назначается при ОСН (в вену, капельно) и ХСН (таблетки), вегетоневрозах. Противопоказан при воспалении оболочек сердца, кардиосклерозе, тампонаде сердца Терапевтическая доза – 0,5 – 1 мл разово.Лекарство применяют один-два раза в сутки.Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра.

Побочные эффекты

Сердечные гликозиды оказывают влияние на сердце и нервную систему, прежде всего, поэтому побочные эффекты связаны с нарушением функции именно этих органов:

  • летучие боли в области грудной клетки;
  • головные боли;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • диспепсия;
  • подташнивание.

При правильной дозировке препаратов негативные последствия приема отсутствуют вообще или исчезают после нескольких дней применения. Только в 5% случаев фиксируются признаки интоксикации кардиотониками.

Результаты терапии, прогноз

Поскольку сердечные гликозиды становятся опасными в случае передозировки, но без их использования невозможно лечение тяжелых случаев сердечной недостаточности, существуют специальные схемы относительно безопасного приема этих препаратов. Длительность терапии соотносится со степенью тяжести СН. На этой основе строится прогноз эффективности лечения.

Степень тяжести СНДлительность леченияПрогноз эффективности
2 степень Двух-трехмесячные курсы, дважды (трижды)/год До 90%
3 степень Курс в 3-4 месяца, дважды (трижды)/год До 70%
4 степень Пожизненно До 40%

Сердечные гликозиды – вещества не новые, но не утратили свою актуальность и сегодня. Основа успеха – лечение под контролем специалиста, чтобы польза многократно превысила возможный вред.

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Обзор сердечных гликозидов (кардиотоников), механизм действия, признаки передозировки препаратамиСсылка на основную публикациюСердечные гликозиды: механизм действия препаратов, передозировка

Источник: https://sosudy.info/serdechnye-glikozidy

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector