Валокордин-Доксиламин – лекарственное средство, назначаемое при нарушениях сна.
Препарат производят в виде капель для приема внутрь.
1 мл жидкости (22 капли) содержит следующие компоненты:
- активное вещество – доксиламина сукцинат в количестве 25,0 мг;
- вспомогательные вещества – мятное масло, этанол96%, вода очищенная в соотношении 1,4:450:449,7 мг соответственно.
Фармакологическое действие
Валокордин –Доксиламин проявляет снотворное и седативное действие. В результате приема препарата уменьшается время засыпания, улучшается качество сна и увеличивается его длительность. Лекарство не оказывает влияние на фазы сна. Препарат также обладает противоаллергическим эффектом.
Фармакокинетика
Эффект препарата проявляется через 30 минут после его приема. Продолжительность действия составляет 3-6 часов.
Лекарство очень хорошо усваивается и всасывается в ЖКТ. Основная часть препарата выводится из организма через почки, частично с калом.
Показания к применению
Валокордин-Доксиламин назначают для симптоматического лечения периодических нарушений сна (к примеру, ночные пробуждения или затруднительное засыпание).
Также препарат рекомендован при высыпаниях, кожном зуде, аллергических реакциях. Может быть использован, как компонент комбинированных препаратов при лечении кашля, простудных заболеваний.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:
- беременным и кормящим женщинам;
- при индивидуальной непереносимости некоторых компонентов препарата;
- пациентам, имеющим гиперплазию предстательной железы, закрытоугольную глаукому;
- задержка мочи;
- не рекомендовано детям до 6 лет как антигистаминное средств и детям до 16 лет в качестве седативного и снотворного.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь. При нарушении сна и бессоннице взрослым назначают по 15-25 мг за 30 минут до сна.
Для лечения аллергических реакций принимают по 25 мг каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка в сутки составляет 150 мг.
Продолжительность лечения – 2 недели.
Передозировка
В случае приема препарата в дозе, превышающей терапевтическую норму, возможно появление следующих симптомов передозировки:
- судороги, тремор;
- беспокойство, депрессия, сонливость;
- ортостатический коллапс, понижение АД;
- покраснение лица, гипертермия;
- расширение зрачков;
- кома;
- гиперкинез.
В подобной ситуации проводится симптоматическое лечение, делают искусственную вентиляцию легких, назначают противосудорожные препараты.
Особые указания
Препарат содержит спирт, поэтому опасен для пациентов с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, алкоголизмом, для детей и беременных.
Поскольку препарат может вызывать сонливость, необходимо избегать работы, связанную с быстрыми двигательными и психическими реакциями, а также не управлять автотранспортом.
Лекарственное взаимодействие
- Во время лечения препаратом Валокордин-Доксиламин возможно усиление угнетающего действия на ЦНС при параллельном приеме барбитуратов, антидепрессантов, клонидина, бензодиазепина, нейролептиков, наркотических аналгетиков, седативных препаратов, анксиолитиков, талидомидом, пизотифеном, центральными антигипертензивными препаратами.
- Одновременный прием м-холиноблокирующих средств увеличивает риск появления следующих побочных действий – запор, задержка мочи, сухость во рту.
- Алкоголь повышает седативное действие многих антигистаминных препаратов, поэтому при употреблении Валокордин-Доксиламина следует избегать употребления лекарств, содержащих спирт и алкогольных напитков.
Условия хранения и срок годности
Лекарственное средство рекомендовано хранить в прохладном месте, недоступном для детей. Использовать препарат можно в течение 3 лет с момента его производства.
Валокордин-Доксиламин цена
Валокордин-Доксиламин капли 25мг/мл 20мл — 200-285 руб.
Источник: https://bezboleznej.ru/valokordin-doksilamin
Валокордин-Доксиламин
Что это за лекарство и для чего нужно:
Бесцветные капли Валокордин обладают успокаивающим, легким снотворным эффектом. При их применении в течение получаса сокращается время засыпания, улучшается качество сна.Препарат употребляется перрорально, максимально всасывается. Большая часть выводится из организма с мочой.
- Действующее вещество: доксиламин
- Группа: от боли в сердце
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Показания (от чего помогает? для чего нужен?)
Валокордин применяют при:
- нарушениях работы сердечно-сосудистой системы, таких как кардиалгия, тахикардия
- невротических состояниях, при которых присутствуют неврастеничность, вспыльчивость, тревога
- бессоннице, асомнии и других нарушениях сна
- состоянии возбужденности, сопровождающемся мышечной дрожью, потливостью и другими вегетативными проявлениями
Противопоказания
- сверхчувствительность к доксиламину или другим компонентам
- астма, сопровождающаяся приступами (вдыхание мятного масла препарата может спровоцировать бронхоспазм)
- закрытоугольная глаукома
- доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы, сопровождающаяся нарушением оттока мочи
- Эпилепсия
- возраст до 15 лет
- беременность
Особые указания
С осторожностью необходимо применять пациентам старше 65 лет из-за возможного Головокружения, соответственно потери равновесия, падения, особенно ночью.Также во время кормления грудью молодым мамам следует прекратить прием препарата из-за его попадания в молоко.
Пациенты с артериальной гипертензией при приеме Валокордина должны регулярно контролировать свое давление.
Способ применения и дозы
22 капли препарата смешивают со 150 мл воды и выпивают за полчаса до сна. Для повышения эффективности действия количество капель может быть увеличено максимально до 44.
Валокордин-Доксиламин рекомендуется применять от 5 дней до двух недель. При отсутствии положительного эффекта необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Применение препарата может сопровождаться сонливостью днем, сухостью во рту, понижением дневной активности и снижением настроения, усилением тревоги и страха. При передозировке и отравлении препаратом возникают Тремор, судороги, кома; развивается тяжелая почечная недостаточность.
Форма выпуска
Капли выпускаются во флаконах из затемненного стекла по 20 мл и 50 мл, каждый соответственно в картонной упаковке.
Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/145-v/47411-valokordindoksilamin
Валокордин-Доксиламин
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капель для приема внутрь, представляющих собой прозрачную бесцветную жидкость с приятным мятным запахом (по 20 мл и 50 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной упаковке один флакон и инструкция по применению Валокордин-Доксиламина).
Состав на 1 мл капель:
- активный компонент: доксиламина сукцинат – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: мятное масло, этанол 96%, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доксиламин является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и относится к группе этаноламинов. Он обладает снотворным, антигистаминным, седативным и м-холиноблокирующим действием. Под влиянием препарата сокращается время засыпания, повышается качество и длительность сна, фазы которого при этом остаются неизменными.
Действие Валокордин-Доксиламина начинается в течение 30 минут после приема капель и продолжается от 3 до 6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание доксиламина быстрое и почти полное. После приема внутрь 25 мг препарата максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке достигается примерно через 2–2,4 часа и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм доксиламина происходит в печени. Основные метаболиты – N,N-дидесметил доксиламин, N-десметил доксиламин и N-ацетил конъюгаты.
Вещество проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический.
Период полувыведения составляет 10,1–12 часов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – через кишечник.
Показания к применению
Валокордин-Доксиламин применяют у лиц старше 18 лет с целью симптоматической терапии периодически возникающих нарушений сна, включая частые ночные пробуждения и трудности с засыпанием.
Стоит отметить, что не при всех расстройствах сна требуется медикаментозное лечение. Часто нарушения сна обусловлены психическими заболеваниями или ухудшением состояния здоровья.
В этих случаях они могут быть устранены непосредственной терапией основного заболевания или другими немедикаментозными методами.
Поэтому не рекомендуется лечить хронические нарушения сна Валокордин-Доксиламином длительно и без консультации с врачом.
Противопоказания
Абсолютные:
- врожденный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме);
- острый приступ астмы;
- бронхиальная астма или другие респираторные заболевания, характеризующиеся гиперчувствительностью дыхательных путей (так как мятное масло, содержащееся в препарате, может вызывать бронхоспазм);
- закрытоугольная форма глаукомы;
- гиперплазия простаты с нарушением оттока мочи;
- эпилепсия;
- феохромоцитома;
- острые отравления нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, снотворными средствами, препаратами лития и алкоголем;
- одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к доксиламину, вспомогательным компонентам капель и/или другими антигистаминным средствам.
Относительные (капли Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью):
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- хроническая одышка;
- бронхоспастический синдром в анамнезе;
- заброс содержимого желудка в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс);
- отсутствие или недостаточное рефлекторное расслабление нижнего пищеводного сфинктера (ахалазия кардии);
- стеноз привратника;
- локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (возможно провоцирование тяжелых приступов эпилепсии);
- алкоголизм;
- период беременности;
- пожилой возраст старше 65 лет (из-за возможного увеличения периода полувыведения доксиламина, а также опасности падения в случае потери равновесия при ночных пробуждениях и риска развития головокружений).
Валокордин-Доксиламин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Капли Валокордин-Доксиламин принимают внутрь со 100–150 мл воды за 30–60 минут до желаемого времени засыпания.
Разовая доза для пациентов 18 лет и старше составляет 1 мл (22 капли), что соответствует 25 мг сукцината доксиламина. В случае недостаточной эффективности лечения возможно увеличение дозы до максимальной, которая составляет 2 мл (44 капли) и соответствует 50 мг доксиламина сукцината. Запрещено принимать препарат в дозе, превышающей максимальную суточную.
- Во избежание нарушения психомоторных реакций в утренние часы после приема Валокордин-Доксиламина следует обеспечить достаточную продолжительность сна.
- Для проверки необходимости продолжения терапии при регулярных нарушениях засыпания через 14 дней или ранее после начала ежедневного применения капель следует начать постепенное снижение суточной дозы.
- У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также лиц старше 65 лет может потребоваться уменьшение дозы препарата (из-за более высокой восприимчивости к действию доксиламина).
Валокордин-Доксиламин обычно принимают в течение 2–5 дней, а максимальная продолжительность приема препарата без перерыва составляет 14 дней. У пациентов с острыми нарушениями сна рекомендуется ограничиться однократным приемом лекарственного средства.
Побочные действия
- пищеварительная система: сухость в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз); очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, угрожающая жизни;
- сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; единичные случаи – изменения на ЭКГ;
- дыхательная система: бронхоспазм, синдром бронхиальной обструкции, сгущение секрета бронхов, которые могут вызвать нарушение функции легких;
- нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, шум в ушах, повышение внутриглазного давления, головная боль, спазм аккомодации; редко – судороги;
- психические расстройства: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (тревога, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, ажитация, кошмарные сновидения, тремор, галлюцинации), рикошетная бессонница (при резкой отмене Валокордин-Доксиламина после длительной ежедневной терапии), антероградная амнезия (особенно в течение первого часа после приема капель);
- эндокринная система: повышение выброса катехоламинов (у пациентов с феохромоцитомой);
- лимфатическая система и кровь: отдельные случаи – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
- опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
- мочевыделительная система: нарушения мочеиспускания;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: нарушение терморегуляции, аллергические реакции со стороны кожи, повышенная чувствительность к видимому и ультрафиолетовому излучению;
- прочие реакции: вялость, чувство усталости, заложенность носа, развитие привыкания (снижение эффективности Валокордин-Доксиламина при регулярном применении), лекарственная зависимость (физическая и психическая).
Благодаря тщательному индивидуальному подбору суточной дозы Валокордин-Доксиламина можно снизить частоту и тяжесть побочных явлений. Следует отметить, что у пожилых пациентов риск появления нежелательных реакций выше.
Передозировка
При передозировке доксиламина могут возникать следующие симптомы: сухость в ротовой полости, расширение зрачков, покраснение кожи шеи и лица, паралич аккомодации, синусовая тахикардия, сонливость в дневное время, повышенная тревожность, увеличение температуры тела, непроизвольные движения, ухудшение настроения, нарушение координации движений, расстройство сознания, тремор, судорожный синдром, галлюцинации, кома. Появление непроизвольных движений в некоторых случаях может являться предвестником судорог и свидетельствовать о сильном отравлении. Интоксикация доксиламином, даже если судороги отсутствуют, может приводить к развитию рабдомиолиза, зачастую сопровождающегося тяжелой почечной недостаточностью. В этом случае показано стандартное лечение с регулярным контролем активности креатинфосфокиназы. Зарегистрирован отдельный эпизод острого панкреатита и острой почечной недостаточности вследствие приема 500 мг препарата пациентом, страдающим стойкой бессонницей.
Появление симптомов передозировки является показанием к немедленной медицинской помощи.
В таком случае назначают симптоматическое лечение (противосудорожные средства, м-холиномиметики) и поддерживающую терапию (включая искусственную вентиляцию легких).
Первая помощь заключается в применении активированного угля (из расчета 1 г/кг детям и 50 г/кг – взрослым), промывании желудка или искусственном вызывании рвоты.
Запрещено принимать аналептики, так как из-за вызванного Валокордин-Доксиламином снижения судорожного порога увеличивается риск возникновения судорожного синдрома.
Пациентам с артериальной гипотензией не рекомендуется назначать альфа-адреностимуляторы и бета-адреностимуляторы (эпинефрин и адреналин), поскольку может наблюдаться парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии. Целесообразно применение норадреналина. Следует избегать использования лекарственных средств бета-адреностимулирующего действия, так как они могут усиливать вазодилатацию.
В случае тяжелого отравления доксиламином (сердечная аритмия, потеря сознания) или при появлении антихолинергического синдрома можно использовать антидот – салицилат физостигмина (под контролем ЭКГ).
При повторяющихся приступах эпилепсии больному назначают противосудорожные средства, но из-за высокого риска угнетения дыхательной функции их применение разрешено только тогда, когда есть возможность проведения искусственной вентиляции легких.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и гемофильтрация, вероятнее всего, будут неэффективны, так как доксиламин имеет большой объем распределения. Эффективность форсированного диуреза при передозировке препарата не изучена.
Особые указания
В составе Валокордин-Доксиламина содержится этанол – 55 об.% (до 900 мг на разовую дозу, составляющую 22 капли). Такое количество этанола соответствует 9,11 мл вина или 21,87 мл пива и может представлять определенную опасность для беременных женщин, пациентов с эпилепсией и заболеваниями печени, а также людей, страдающих алкоголизмом.
Как и другие седативные и снотворные средства, препарат может ухудшать течение синдрома пароксизмального ночного апноэ, а именно, увеличивать продолжительность и количество приступов внезапной остановки дыхания во время ночного сна.
В период лечения антигистаминными средствами необходимо регулярно контролировать функцию сердца, поскольку зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях фазы реполяризации и других изменениях на ЭКГ. Данный факт особенно важен для пожилых людей и пациентов с сердечной недостаточностью.
При артериальной гипертензии Валокордин-Доксиламин применяют с особой осторожностью, так как антигистаминные средства могут увеличивать артериальное давление.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время использования Валокордин-Доксиламина рекомендуется избегать любой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции. В каждом конкретном случае решение должен принимать лечащий врач, который может оценить индивидуальную реакцию пациента на препарат.
Применение при беременности и лактации
В исследованиях на животных не выявлено случаев тератогенности доксиламина или снижения фертильности на фоне применения препарата.
У людей во время эпидемиологических исследований лекарственных средств, содержащих сукцинат доксиламина, также не обнаружено тератогенных эффектов.
Несмотря на это, Валокордин-Доксиламин с осторожностью следует назначать в период беременности (после оценки соотношения польза для матери/риск для плода).
Во время кормления грудью препарат противопоказан, поскольку доксиламин может проникать в грудное молоко.
Применение в детском возрасте
Капли Валокордин-Доксиламин нельзя применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью восприимчивость к действию Валокордин-Доксиламина может быть повышена, поэтому им рекомендуется снизить суточную дозу лекарственного средства.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Валокордин-Доксиламина, так как они могут быть более восприимчивы к терапевтическому действию доксиламина.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте (65 лет и старше) Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью. Может потребоваться снижение суточной дозы.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, анксиолитики, наркотические анальгетики, антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, противокашлевые средства, кодеинсодержащие анальгетики, антигипертензивные препараты центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин и др.), седативные средства, другие блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, баклофен, талидомид и пизотифен усиливают угнетающее действие Валокордин-Доксиламина на центральную нервную систему.
Поскольку доксиламин значительно повышает активность CYP2B и умеренно индуцирует CYP2A и CYP3A, нельзя исключить вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием перечисленных CYP-ферментов (например, ингибиторами протеазы, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, противоэпилептическими препаратами, нейролептиками и иммунодепрессантами).
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие этанол, так как он усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.
Совместное применение с лекарственными средствами м-холиноблокирующего действия может приводить к непредсказуемому повышению интенсивности и продолжительности антихолинергического эффекта Валокордин-Доксиламина. Одновременно увеличивается вероятность появления таких побочных реакций как сухость во рту, паралитическая непроходимость кишечника, запоры, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.
- Противопоказана комбинация с ингибиторами МАО, так как возможно сильное снижение артериального давления, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы.
- Антигистаминные средства могут маскировать начальные симптомы поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помутнение сознания) вследствие одновременного применения ототоксичных препаратов (мочегонных средств, салицилатов или аминогликозидов).
- Во время терапии возможно появление ложноотрицательных результатов кожных проб.
- Фотосенсибилизирующие препараты в комбинации с доксиламином могут проявлять аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.
Аналоги
Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Реслип, Донормил.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности капель – 5 лет. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Валокордин-Доксиламине
По отзывам, Валокордин-Доксиламин является хорошим седативным и снотворным средством. Он успокаивает, помогает заснуть, действует быстро, но мягко. Утром и в течение дня сонливость не ощущается. Побочные эффекты, по словам пациентов, возникают редко. Капли удобно принимать. Флакон экономичный. Препарат недорогой и доступный.
Отмечается, что доксиламин следует применять с осторожностью и недолго. Сами капли горькие на вкус, что также относят к одним из минусов Валокордин-Доксиламина.
Цена на Валокордин-Доксиламин в аптеках
В аптеках цена на Валокордин-Доксиламин, капли для приема внутрь, за 1 флакон-капельницу объемом 20 мл составляет от 200 до 250 руб.
Источник: https://zdorovi.net/preparaty/valokordin-doksilamin.html
Валокордин-Доксиламин
Валокордин-Доксиламин является медикаментозным средством, предназначенным для устранения нарушений сна. В основе этого препарата, как и в других схожих по назначению, лежат блокаторы гистаминовых рецепторов H1. Влияние этих веществ на функции гистамина впервые было доказано в 1937 году.
С тех самых пор пошло активное развитие и разработка лекарственных антигистаминных препаратов. В зависимости от оказываемого воздействия на центральную нервную систему их подразделяют на классические лекарственные средства и препараты нового поколения.
Специалисты в этой области относят капли Валокордина-Доксиламина за их седативные свойства к первой группе.
Блокатор гистаминовых рецепторов H1 Валокордина-Доксиламина относится к группе простейших аминоспиртов. Его воздействие направлено на улучшение сна, снижение времени засыпания. При этом фазы сна остаются без изменений. Помимо этого препарат производит на пациента успокаивающий эффект, снимая эмоциональное напряжение.
Действующее вещество медикамента не заставляет себя долго ждать, начиная действовать уже через полчаса. Активная фаза его действия продолжается на протяжении примерно шести часов. Биодоступность медикаментозного средства практически стопроцентная. Он быстро всасывается и проявляется в крови уже через несколько часов. Процессы метаболизма лекарства проходят в печени.
Элиминируется преимущественно через мочевой пузырь, небольшая часть – кишечником.
Выпуск Валокордина-Доксиламина производится во флаконе из стекла. На конце флакона находится дозирующее устройство. Объём бывает двух видов: на 20 мл и на 50 мл. В каждой пачке из картона содержится 1 флакон-капельница, инструкция.
Капли прозрачные, не имеют каких-либо оттенков. Запах приятный и отдаёт мятой.
Каждый 1 мл капель имеет следующий состав:
основу – активное вещество (25 мг); дополнительные вещества — масло мяты (1,4 мг), этанол 96% (450 мг), чистая отфильтрованная вода (449,7 мг).
Капли назначаются при возникновении проблем со сном, наличии заболеваний ЦНС. Также лекарство принимается против аллергических реакций, а также кожных раздражений.
Помимо этого оно комбинируется с другими медикаментами при лечении вирусных инфекций респираторного характера. Медицинское средство не стоит принимать длительное время без консультации с доктором.
В случае если вы страдаете хроническим нарушением сна, то вам стоит в обязательном порядке посетить лечащего врача и применять лекарство по его показаниям.
При использовании средства Валокордин-Доксиламин возможны побочные эффекты:
- кровь и лимфатические узлы: возникновение лейкопении и тромбоцитопении;
- в эндокринологии: в разы увеличивается выброс катехоламинов;
- возникновение рикошетной бессонницы: по окончании терапии дозировка лекарства должна снижаться постепенно;
- в области нервов: частые головокружения, судороги и повышенная сонливость;
- в области зрения: сбой аккомодации;
- в области слуха: возникновение шума в ушах;
- в области дыхания: обструкция бронхов, спазм бронхов, нарушение работы лёгочной системы;
- в области почек: проблемы с мочеиспусканием;
- другие побочные действия: заложенность носа, появление усталости.
Валокордином-Доксиламином не следует пользоваться тем, чей организм остро реагирует на любой из компонентов препарата. В категорию с ограничениями попадают люди, которые пережили острые приступы астмы, а также те, у кого обнаружена глаукома, врождённый синдром удлиненного интервала QT, гормональная опухоль надпочечников.
Не рекомендуется пациентам, страдающим от заболеваний предстательной железы, в том числе гипертрофии с нарушением оттока мочи. Не следует принимать его людям, которые пережили острые алкогольные отравления или отравления психотропами.
Существуют ограничения и для больных эпилепсией и пациентов, проходящих терапию ингибиторами моноаминоксидазы.
Беременным женщинам и женщинам во время лактации следует принимать медикаментозное средство только в ситуациях, когда явная польза для матери будет превышать потенциальные риски для плода или грудного ребёнка, который находится на вскармливании.
Принимать капли следует людям, возраст которых достиг 18 лет. Рекомендуемое количество — 22 капли. Если вы начали принимать лекарство и не ощутили ожидаемого эффекта, доза медикамента может быть увеличена до 44 капель. Большую дозировку принимать запрещено.
Людям, у которых были обнаружены нарушения почек или печени, а также пожилым пациентам рекомендовано принимать средство в меньших количествах. Капли следует размешивать с водой. Её объемы каждый может определить для себя индивидуально.
Продолжительность терапии определяется врачом и может быть, как разовой для ликвидации острых нарушений, так и длительной для осуществления комплексного лечения.
Средство не совместимо с алкоголем, так как алкогольные напитки могут увеличить побочные эффекты Валокордина-Доксиламина, что может пагубно повлиять на работу нервной системы организма.
Препарат не стоит принимать вместе с другими лекарствами. Сочетание разных медикаментов усиливает действие активного вещества, что может негативно сказаться на общем состоянии человека.
Передозировка Валокордином-Доксиламином возможна.
Она проявляется следующим образом: поднимается температура, появляются галлюцинации, возникает сонливость в светлое время суток, покраснение участков головы, резкая смена настроения, судорожный синдром, неконтролируемые телодвижения.
Последнее означает, что произошло серьезное отравление. При обнаружении хотя бы одного из вышеперечисленных симптомов, требуется незамедлительно прекратить применение и обратиться к врачу. Запрещено пользоваться медикаментом тем, у кого обнаружены противопоказания.
К аналоговым средствам относится Донормил, Корвалдин, Корвалол, Настойка пустырника, Палора, Персен, Тривалумен, Седоник и Реслип.
Капли продаются в аптеках без рецепта врача. Перед использованием читайте инструкцию по применению.
Средство следует хранить при температуре ниже 25 градусов по Цельсию. С момента производства капель их необходимо использовать в течение трех лет. После вскрытия флакона средством можно пользоваться не более шести месяцев.
Пациенты отмечают, что капли имеют как положительные, так и отрицательные стороны. К положительным относят быстрое воздействие на организм человека, приятный вкус, отсутствие дискомфорта при пробуждении.
Среди отрицательных эффектов выделяют главным образом быстрое привыкание. Если вы употребляете лечебное средство долгое время, то без капель Валокордин-Доксиламин заснуть вам будет с каждым разом все тяжелее.
Поэтому для уменьшения чувства привыкания, следует постепенно уменьшать количество капель.
Источник: https://wer.ru/opisanie/valokordin_doksilamin/
Валокордин-Доксиламин
Валокордин-Доксиламин – препарат со снотворным, седативным и антигистаминным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска препарата Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь: прозрачные, бесцветные, с мятным запахом (в темных стеклянных флаконах-капельницах по 20 или 50 мл, в картонной пачке 1 флакон-капельница).
Состав 1 мл капель (22 капли):
- активное вещество: сукцинат доксиламина – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: мятное масло – 1,4 мг; этанол 96% – 450 мг; очищенная вода – 449,7 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валокордин-Доксиламин относится к числу блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.
Благодаря приему препарата сокращается время засыпания, увеличиваются качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяются.
Действие препарата Валокордин-Доксиламин развивается на протяжении 30 мин после перорального приема, его длительность – 3–6 ч.
Фармакокинетика
Доксиламин практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема разовой дозы (25 мг сукцината доксиламина) и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основные метаболиты: N-десметил доксиламин; N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер, проникает хорошо.
Период полувыведения колеблется в диапазоне 10,1–12 ч. Примерно 60% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, частично – через кишечник.
Показания к применению
Валокордин-Доксиламин назначают для симптоматического лечения периодически возникающих нарушений сна (ночных пробуждений и затруднения засыпания).
Длительное применение препарата при хронических нарушениях сна без врачебной консультации не рекомендовано.
Противопоказания
Абсолютные:
- гиперплазия предстательной железы, протекающая с нарушениями оттока мочи;
- острый астматический приступ;
- бронхиальная астма или иные респираторные болезни, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (что связано с входящим в состав препарата мятным маслом);
- закрытоугольная глаукома;
- феохромоцитома;
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- эпилепсия;
- отравление алкоголем, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, препаратами лития, лекарственными средствами со снотворным, наркотическим и обезболивающим действием в остром течении;
- сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных антигистаминных препаратов.
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата Валокордин-Доксиламин требует осторожности):
- желудочно-пищеводный рефлюкс;
- печеночная и сердечная недостаточность;
- алкоголизм;
- указания в анамнезе на бронхоспазм;
- артериальная гипертензия;
- локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (терапия требует особой осторожности, поскольку Валокордин-Доксиламин даже в небольших дозах может стать причиной появления тяжелых приступов эпилепсии; рекомендовано проведение ЭЭГ; прерывать противосудорожную терапию не следует);
- хроническая одышка;
- ахалазия кардии;
- пилоростеноз;
- возраст старше 65 лет;
- беременность.
Инструкция по применению Валокордин-Доксиламина: способ и дозировка
Валокордин-Доксиламин принимают за 30–60 мин до желаемого времени наступления сна, внутрь с 100–150 мл жидкости (воды).
При отсутствии иных назначений врача разовая доза составляет 22 капли (1 мл). В случаях недостаточной эффективности доза может быть увеличена в 2 раза (максимально).
Чтобы избежать после пробуждения нарушений психомоторных реакций, необходимо обеспечить достаточную продолжительность сна.
При острых нарушениях сна по возможности рекомендовано ограничиться однократным применением препарата Валокордин-Доксиламин. Чтобы проверить необходимость продолжения терапии при регулярных нарушениях сна, следует не позднее чем через 14 дней с момента начала ежедневного приема перейти к постепенному уменьшению дозы.
Длительность применения, как правило, составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность курса – 14 дней.
Пациентам с вероятной повышенной восприимчивостью к действию препарата (пожилой возраст, почечная либо печеночная недостаточность) Валокордин-Доксиламин рекомендуется принимать в сниженных дозах.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить по имеющимся данным частоту развития нарушений):
- психика: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (в виде беспокойства, ажитации, тревоги, бессонницы, ночных кошмаров, спутанности сознания, галлюцинаций, тремора); при резкой отмене после длительного ежедневного применения – рикошетная бессонница;
- лимфатическая система/кровь: в исключительных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; очень редко – апластическая анемия и агранулоцитоз;
- эндокринная система: при феохромоцитоме – увеличение выброса катехоламинов;
- сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, повышение или снижение артериального давления; возможно – изменения на ЭКГ;
- нервная система: сонливость, головокружение, головная боль; редко – судороги;
- орган зрения/слуха: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления, шум в ушах;
- система пищеварения: автономные нежелательные реакции, включая запор и сухость во рту, возможны тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастрии, повышение или понижение аппетита; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость (носит угрожающий жизни характер);
- органы дыхания: бронхиальная обструкция, сгущение бронхиального секрета, бронхоспазм (может стать причиной нарушения функции легких);
- скелетно-мышечная система: мышечная слабость;
- желчевыводящие пути и печень: нарушения печеночной функции (холестатическая желтуха);
- подкожная клетчатка, кожа: фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции, нарушение терморегуляции;
- почки, мочевыводящие пути: нарушение мочеиспускания;
- другие: усталость, заложенность носа, вялость, рецидив бессонницы (рекомендовано постепенное понижение дозы); антероградная амнезия (в особенности в течение первого часа после его приема; вероятность ее появления носит дозозависимый характер, риск снижается благодаря непрерывному продолжительному сну), физическая/психическая зависимость (вероятность возрастает с увеличением длительности лечения/дозы, а также на фоне наркотической и алкогольной зависимости, включая указания в анамнезе).
Уменьшить частоту и тяжесть нежелательных реакций можно путем тщательного индивидуального подбора суточной дозы. У пожилых пациентов вероятность появления нежелательных реакций и, как следствие, риск падений выше.
При регулярном применении эффективность Валокордин-Доксиламина может снижаться (привыкание).
Передозировка
Основные симптомы: галлюцинации, судорожный синдром, расширение зрачков, дневная сонливость, парез аккомодации, сухость во рту, повышение температуры тела, расстройство сознания, покраснение кожи шеи или лица, нарушение координации движений, синусовая тахикардия, понижение настроения, повышенная тревожность, непроизвольные движения, тремор, кома.
В некоторых случаях непроизвольные движения являются предвестниками судорог, что может быть свидетельством тяжелой степени отравления.
Даже в случаях отсутствия судорог отравление препаратом Валокордин-Доксиламин может приводить к появлению рабдомиолиза, который зачастую протекает с тяжелой почечной недостаточностью (показано проведение стандартной терапии с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы).
Есть сведения о развитии острого панкреатита и острой почечной недостаточности после приема 500 мг доксиламина при лечении стойкой бессонницы.
При передозировке проводится симптоматическая (включающая м-холиномиметики и препараты с противосудорожным действием) и поддерживающая терапия (включающая искусственную вентиляцию легких). Как средство первой помощи назначают активированный уголь (взрослым – 50 г, детям – 1 г/кг).
В случаях приема большого количества препарата проводят промывание желудка или индукцию рвоты. Применение аналептиков противопоказано, поскольку это может привести развитию судорожного синдрома.
При артериальной гипотензии из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии альфа- и бета-адреностимуляторы, включая эпинефрин (адреналин), не назначаются (целесообразно применение норэпинефрина).
Препаратов с бета-адреностимулирующим действием следует избегать, поскольку их применение может привести к усилению вазодилатации.
При тяжелых отравлениях (потере сознания, сердечной аритмии) либо появлении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно быть назначен антидот – салицилат физостигмина. При повторяющихся эпилептических приступах показаны препараты с противосудорожным действием.
Из-за увеличенной вероятности появления угнетения дыхания их назначение возможно только в случаях, если имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.
Эффективность форсированного диуреза при передозировке доксиламина не установлена; гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации – не изучалась, однако из-за большого объема распределения действующего вещества эти методы вряд ли будут эффективны.
Особые указания
- В состав препарата Валокордин-Доксиламин входит этанол, что может представлять опасность при наличии заболеваний печени, алкоголизма, эпилепсии, а также для беременных женщин.
- Во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщения об изменениях ЭКГ, в частности, изменениях фазы реполяризации (в особенности это должны учитывать больные пожилого возраста и пациенты с сердечной недостаточностью).
- Валокордин-Доксиламин может усугублять течение синдрома ночного апноэ (в виде увеличения числа и продолжительности приступов внезапной остановки дыхания во сне).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При управлении автотранспортными средствами необходимо учитывать вероятность отрицательного эффекта Валокордин-Доксиламина на способность активного участия в дорожном движении, особенно в случаях сочетанного применения с алкоголем. В связи с этим рекомендуется избегать вождения автомобиля (по крайней мере, на протяжении первой фазы терапии). В каждом конкретном случае решение должно приниматься врачом.
Применение при беременности и лактации
- беременность – прием препарата возможен после оценки соотношения польза/риск;
- период лактации – терапия противопоказана, поскольку активный компонент проникает в грудное молоко.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Валокордин-Доксиламин детям младше 18 лет не назначают.
При нарушениях функции почек
Проводить терапию при почечной недостаточности необходимо с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).
При нарушениях функции печени
Проводить терапию при печеночной недостаточности нужно с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).
Применение в пожилом возрасте
Пациентам старше 65 лет Валокордин-Доксиламин должен назначаться с осторожностью, что связано с повышенным риском развития головокружений, опасностью потери равновесия и вероятностью падения при ночных пробуждениях (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия:
- баклофен, талидомид, пизотифен, антидепрессанты, содержащие кодеин анальгетики, нейролептики, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, противокашлевые и седативные препараты, другие блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, центральные антигипертензивные лекарственные средства (клонидин, альфа-метилдопа): усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
- этанол, содержащие этанол лекарственные средства: усиление седативного действия препарата Валокордин-Доксиламин (комбинации рекомендуется избегать);
- антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства и другие препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов CYP2, CYP3A и CYP2A: значительное увеличение их активности, нельзя исключить вероятность развития взаимодействия;
- ингибиторы моноаминоксидазы: развитие артериальной гипотензии, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы;
- препараты с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты, атропин и содержащие атропин спазмолитики, ингибиторы моноаминоксидазы, противопаркинсонические препараты, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид): непредсказуемые увеличение и удлинение антихолинергического эффекта Валокордина-Доксиламина, при этом возрастает вероятность появления таких нарушений, как запоры, задержка мочи, сухость во рту, паралитическая кишечная непроходимость, повышение внутриглазного давления;
- фотосенсибилизирующие лекарственные средства: аддитивный фотосенсибилизирующий эффект;
- салицилаты, аминогликозиды, мочегонные средства и другие ототоксичные препараты: маскирование начальных признаков поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помрачение сознания);
- эпинефрин (для устранения артериальной гипотензии): парадоксальное усиление выраженности гипотензии; при шоковых состояниях показано применение норэпинефрина.
В период терапии результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.
Аналоги
Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Донормил, Реслип.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
После вскрытия упаковки препарат можно применять на протяжении 6 месяцев.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Валокордин-Доксиламине
Согласно отзывам, Валокордин-Доксиламин является доступным и эффективным препаратом, нормализующим сон. Рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом и во время терапии строго придерживаться указанной дозировки. О развитии побочных эффектов (вялости, сонливости) сообщают нечасто.
Цена на Валокордин-Доксиламин в аптеках
Примерная цена на Валокордин-Доксиламин (20 или 50 мл в упаковке) составляет 180–250 или 230–240 рублей.
Источник: https://www.neboleem.net/valokordin-doksilamin.php
ВАЛОКОРДИН-ДОКСИЛАМИН
— доксиламина сукцинат (doxylamine)
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, бесцветной жидкости с мятным запахом.
1 мл | |
доксиламина сукцинат | 25 мг |
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 450 мг, масло мятное — 1.4 мг, вода очищенная — 449.7 мг.
20 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.50 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.
Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность — 3-6 ч.
Всасывание и распределение
Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Cmax в сыворотке крови достигается через 2-2.4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах 10.1-12 ч. Основная часть дозы (около 60 %) выводится в неизменном виде с мочой, частично — через кишечник.
Примечание
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания.
Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;
- острый астматический приступ;
- закрытоугольная глаукома;
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- феохромоцитома;
- гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
- возраст до 18 лет;
- острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития;
- эпилепсия;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- период грудного вскармливания.
Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять Валокордин-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.
С осторожностью
- беременность;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм;
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- бронхоспазм в анамнезе;
- хроническая одышка, желудочно-пищеводный рефлюкс;
- пилоростеноз, ахалазия кардии;
- возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина).
Валокордин-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин-Доксиламин
- Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).
- При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной — 44 капли (50 мг).
- Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна.
- После приема препарата Валокордин-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
- При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению доз
- Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
Продолжительность приема
Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней. При острых нарушениях сна, по возможности, следует ограничиться однократным применением.
Источник: https://health.mail.ru/drug/doxylamine/