Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Сердечная недостаточность – явление, при котором сердце не может должным образом выполнять свои функции и не качает через себя столько крови, чтобы обеспечить нормальное кровообращение. Существует хроническая и острая сердечная недостаточность, лечение этих патологий отличается.

Сердечные гликозиды – препараты, показания к применению которых включают в себя заболевания, вызывающие недостаточность функции сердечной мышцы.

Тем ни менее существует множество ограничений, противопоказаний, осложнений терапии гликозидами, поэтому сегодня данная группа медикаментам выписывается по строгим показаниям, когда другие препараты не помогли.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовОсновные эффекты

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Гликозиды – это растительного происхождения вещества, которые содержатся в растениях, произрастающих, в том числе, и на территории Российской Федерации:

  • Наперстянка,
  • Горицвет,
  • Ландыш,
  • Желтушник.

Препараты данной группы содержат два основные компонента, которые выполняют различные функции, фармакокинетику и фармакодинамику:

  • Сахаристая часть, гликон. Компонент, который в зависимости от состава препарата, обеспечивает всасывание, транспортировку, связывание с белками, скорость метаболизма, липофильность.
  • Несахаристая часть, агликон. Именно это вещество и обуславливает механизм действия, кардиотонический эффект.

В зависимости от растений, входящих в состав и их липофильности, и распределяются медикаменты по показаниям. Наиболее липофильные препараты быстро соединяются с белками, способны кумулироваться (накапливаться) в организме за счет жировой ткани, поэтому показаны в основном для хронической недостаточности (ХСН).

Кардиотонический эффект – это способность усиливать сократимость сердца, повышать мощность систолы, увеличивать работоспособность. Это улучшает состояние больного, увеличивает приток крови к органам.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКлассификация

Две основные группы, классификация:

Механизм действия гликозидов

Сердечные гликозиды, препараты, список разделен на две группы, но механизмы действия у них одни и те же, отличается только скорость всасывание, процент всасывания в пищеварительном тракте и скорость метаболизма и выведения.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовПоказательный рисунок механизма действия

Каким путем достигается эффект:

  1. Блокируется фермент Na/K-АТФ-аза – вещество на мембране кардиомиоцита, которое способствует транспортировке между клеткой и межклеточным пространством калия и натрия с участием энергии. Из-за остановки работы этого транспортера в кардиомиоците повышается содержание натрия и снижается количество калия.
  2. Из-за этого начинается выработка кальция в клетке и обмен натрия с внеклеточным кальцием.
  3. Большой процент кальция в миофибриллах приводит к повышению сократительной способности миокарда.
  4. Увеличивается сила систолы.

Таки образом, можно определить основные эффекты:

  • Усиление систолы,
  • Удлинение диастолы,
  • Усиление сокращения сердца,
  • Улучшение питания сердца.

Разновидность препаратов и их краткая характеристика по составу

Весь перечень гликозидов разделяется на те, чье использование направлено на купирование хронической недостаточности сердечной функции, и те, которые лечат острую недостаточность.

Препараты длительного эффекта:

  • «Дигитоксин», препарат, получающийся из наперстянки, эффект достигается через 8-12 часов и сохраняется на 14-21 день, из этого же растения «Дигоксин» действует немного быстрее, но и эффект длится меньше (2-4 дня).
  • «Целанид», того же происхождения, применяется так же при лечении аритмий.

Короткого действия препараты, растворимые в воде, быстро всасываемые в желудочно-кишечном тракте:

  • «Адонизид». Растворим как в воде, так и в липидах. Действует быстрее, но не так продолжительно. Обладает седативным эффектом.
  • «Строфантин». Вводится внутривенно, так как плохо всасывается в ЖКТ. Эффект наблюдается уже через 5-10 минут.
  • «Коргликон», препарат быстрого действия, на основе ландыша. Показания и эффект схож со «Строфантином».

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовВиды сердечной недостаточности

Быстродействующие

Подробнее о каждой группе, особенностях действия, показания, противопоказания.

«Строфантин» и другие средства, что относятся к группе быстродействующих гликозидов, имеют один и тот же механизм действия и назначения, в основном острая недостаточность или декомпенсация хронической.

При использовании перорально, большая часть не всасывается в пищеварительной системе и выводится из организма, не достигая терапевтической дозы в крови. Поэтому используется внутривенный метод введения.

Эффект достигается быстро, в течение 5-10 минут, максимальный через 15-30 минут, длится около суток. Практически не накапливается в организме, поэтому случаи передозировки встречаются реже, чем у пролонгированных средств.

Оказывает различное влияние на эффект при сочетании с препаратами различных групп, имеет ряд побочных эффектов. В случае интоксикации, назначается специальный антидот (унитиол или ЕДТА), отменяется препарат или назначается с большими паузами между приемами, купируются проявления симптоматически.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовСимптомы нарушения работы сердца

Пролонгированные (продолжительные)

«Дигитоксин», препарат, который требует очень точных показаний и условий приема. Он с трудом комбинируется с другими медикаментами, имеет длинный спектр побочных симптомов и из-за возможности накапливания в организме даже при незначительной помарке в дозировке могут проявиться признаки передозировки.

Используется при ХСН и некоторых видах аритмий. Так как препарат выпускается в таблетках, при отравлении «Дигитоксином» отличительной мерой будет промывание желудка, что нецелесообразно при дигиталисе короткого действия.

Из-за липофильности препарата с большой осторожность он назначается пожилым людям и пациентам с недостаточностью работы почек. Так как может повышаться плазменная концентрация вещества и приводить к непредвиденной передозировке при правильно назначенной дозировке.

Назначается при беременности и кормлении грудью.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКлассификация NYHA

Показания и противопоказания

Основные показания, зафиксированные во всех справочниках. Препараты данной группы могут быть назначены только врачом-кардиологом после проведения осмотра больного и лабораторных и инструментальных тестов и определения отсутствия противопоказании.

  • ОСН, ХСН в зависимости от липофильности;
  • Низкий сердечный выброс;
  • Тахиаритмии;
  • Профилактика пароксизмальных тахикардий;
  • Увеличение внутриглазного давления;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Депрессивные состояния, тревожность.

Противопоказания существуют относительные, то есть применение с осторожностью и абсолютные:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Гипертрофия камер сердца с нарушением выброса;
  • Желудочковая тахикардия и фибрилляция;
  • Хронический перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда, ранняя стадия;
  • Брадикардия, слабость синусового узла;
  • Гипертрофия правого желудочка, легочное сердце;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Миокардит хронический;
  • Острые заболевания легких с недостаточностью дыхания;
  • Амилоидоз легких;
  • Пожилой возраст;
  • Печеночная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Эффективность снижается или не наблюдается вовсе, если сердечная недостаточность характеризуется повышенным минутным объемом, особенно в случае сужения выхода из левого желудочка, митрального стеноза, амилоидоза, когда нарушена диастола.

Если сердце не может расслабиться во время диастолы, ее продление нарушит еще больше работу сердца, поэтому дигиталис противопоказан людям с данной патологией.

Также противопоказано и не используется, так как повышает риск летального исхода, при острой фазе инфаркта миокарда или в раннем периоде после него. В случае состояния после инфаркта при развитии ХСН, препараты группы гликозидов назначаются активно.

Ранее вставал вопрос об эффективности, сложности лекарственных взаимодействий.

После некоторых исследований, выяснилось, что смертность при приеме «Дигоксина» ниже, чем среди больных с сердечной недостаточностью, которые принимают другие группы препаратов.

Тем ни менее, отмечаются летальные исходы из-за возникающих аритмий и инфаркта миокарда. Хотя, при терапии дигиталисом при состоянии после инфаркта, частота повторного снижалась.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКритерии диагностики ХСН

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Существует схема приема гликозидов, которой каждый пациент должен с большой ответственностью придерживаться.

  • Врач прописывает ежедневную дозу приема, она отличается от предыдущей, четко просчитана. Дозу нельзя забыть принять или решить пропустить несколько приемов. Если перепутать дозу можно либо снизить терапевтический эффект, либо получить передозировку.
  • Лечащий врач прописывает правильную диету, физическую активность, распорядок дня, обсуждает с пациентом его новый режим жизни.
  • Во время курса лечения пациент должен проходить профилактические проверки, где определяется общее состояние больного, в частности его сердечнососудистой системы и других органов, проверяется наличие и тяжесть побочных эффектов, состояние почек и печени.
  • Пациенту запрещено употреблять алкоголь и табак во время терапии.
  • Каждый день пациент проверяет свое артериальное давление и пуль, следит за разовыми показателями и общей картиной, докладывает врачу во время профилактического осмотра.
  • Периодически назначается кардиограмма.

Опасность передозировки

Передозировка может наступить не сразу, особенно в случае липофильных веществ. Из-за кумуляции признаки отравления гликозидами проявляются в течение курса. Основные симптомы:

  • Тошнота, рвота, боли в животе;
  • Брадикардия или аритмия с учащенным пульсом, боли в области сердца;
  • Нарушение периферического или цветного зрения – в тяжелых случаях;
  • Так же при тяжелом течении – галлюцинации, нарушение диуреза.

Для купирования данного состояния назначается антидот, унитиол или ЕДТА, а также симптоматическое лечение нарушений, которые вызвала терапия:

  • Препараты калия;
  • Вещества, связывающие кальций и снижающие его плазменную концентрацию;
  • Терапия против возникших аритмий (блокаторы натриевых каналов 1-й и 2-й групп).

Прогноз, результаты лечения

Лечение дигиталисом – это сложный процесс. Назначается пациентам, чья патология не купируется другими препаратами. Необходимо очень тщательно подбирать дозу, следить за состоянием больного.

Если все условия соблюдены, то пациент может рассчитывать на хороший прогноз для жизни. В случае частых нарушений правил курса, частых побочных эффектов, если приходится изменять лечение, нарушается и процесс восстановления. Благоприятный ли будет прогноз, зависит от многих факторов.

Лечение всех видов недостаточности функций сердца – комплексный сложный процесс, правильность которого решает, сколько и как будет жизнь дальше пациент.

Задача врача кардиолога определить, какие средства максимально мягко и плавно усилят работу сердца без усугубления основной патологии.

Если пришлось перейти на сердечные гликозиды, это означает, что ситуация серьезная, но не патовая, просто требующая большей щепетильности, внимания и ответственности как со стороны врачей, так и от самого больного, который должен следовать всем назначениям безукоризненно.

Читайте также:  Брахиоцефальные сосуды (артерии) и их болезни: атеросклероз и другие

Источник: https://lechiserdce.ru/preparatyi/20733-spisok-preparatov-serdechnyie-glikozidyi.html

Что такое сердечные гликозиды? Названия препаратов, показания к применению

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

При проблемах с сердцем назначаются очень серьезные лекарства, которые при неправильном применении могут быть крайне опасны. Ведь некоторые из них изготовлены из ядовитых растений — к примеру, сердечные гликозиды. Давайте узнаем названия этих препаратов, ознакомимся с их действием и правилами приема. Это поможет избежать нежелательных последствий.

Яд или лекарство для сердца?

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Если сердце перестало справляться со своими функциями, то для улучшения работоспособности миокарда, деятельности органа в целом назначаются сердечные гликозиды (СГ). Что это такое? Это лекарства растительного происхождения, которые имеют в своем составе агликон или генин (компоненты, не содержащие сахара) и гликон (сахаристое вещество).

Вот как можно кратко описать их действие: они усиливают сокращения сердца, делая их более редкими. После их применения проходят отеки, одышка, цианоз, уменьшается застой крови в венах, повышается диурез. Назначаются они только после того, как будет подтвержден диагноз «сердечная недостаточность» и пациент сдаст анализы на совместимость.

Гликозиды содержатся в растениях (многие из них являются ядовитыми): майском ландыше, наперстянке, горицвете, олеандре, строфанте. Их количество доходит до сорока пяти, но по концентрации чистого вещества первое место занимает наперстянка.

Когда используют эту группу препаратов?

Сердечные гликозиды назначаются при тяжелых сердечных патологиях, которые могут угрожать жизни человека. Вот главные показания к применению таких препаратов:

  • острые нарушения со стороны ССС, спровоцированные аритмией предсердий или инфарктом;
  • хроническая сердечная недостаточность, в частности, связанная с высокими нагрузками на сердце (при пороке, артериальной гипертензии, атеросклеротическом поражении сосудов);
  • стенокардия;
  • постоянная мерцательная аритмия, которой сопутствует учащенное сердцебиение;
  • трепетание предсердий;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • предупреждение интоксикации при тяжелом воспалении легких.

Самые известные лекарства из списка сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

  • Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения — шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему – ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

  • Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе — многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
  • Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют — 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

  • Коргликон. Базовое сырье для его изготовления – ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
  • Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
  • Цимарин. Основное сырье для его производства – ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
  • Ацедоксин. Стандартная дозировка – 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.

Дела сердечные: как правильно принимать такие препараты?

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Лечение обычно проводят по такой схеме. Сначала назначают максимальную дозу. Когда выраженность симптомов недостаточности существенно уменьшается (что свидетельствует о наступлении фазы насыщения), дозировку снижают.

При первых признаках интоксикации этими лекарственными средствами (а это тошнота, снижение аппетита, зрительные нарушения, резкое замедление сердечного ритма) прибегают к заместительной терапии медикаментами, содержащими калий и магний.

Чаще всего используется Верапамил.

Внутрь разрешено принимать только так называемые неполярные СГ. Они хорошо всасываются из ЖКТ. К ним принадлежат Ацедоксин, Дигоксин, Бета-метилдигоксин, Дигитоксин. Лекарства такого же спектра, которые плохо всасываются из пищеварительного тракта, обычно применяют парентерально. Так, Строфантин и Конваллятоксин вводят в вену (предварительно разводят хлоридом натрия либо глюкозой).

СГ не назначаются пациентам, у которых обнаружена нестабильная стенокардия, идиопатический субаортальный стеноз, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острый инфекционный миокардит.

Нельзя применять препараты такого спектра, если в анамнезе пациента присутствует запись о том, что он перенес отравление СГ.

Относительными противопоказаниями являются беременность и период лактации, недостаточность функций печени и почек, болезни щитовидки.

Сердечная недостаточность принадлежит к тем болезням, которые требуют оперативного и очень квалифицированного врачебного вмешательства. Основными препаратами, могущими улучшить работу слабого «мотора», являются сердечные гликозиды.

Они действуют даже тогда, когда прочие терапевтические средства не дают желаемого результата. Но прописываются они только при наличии жизненных показаний.

Передозировка таких лекарств может вызвать серьезные нарушения и даже привести к летальному исходу, поэтому никогда не нарушайте схему их приема и тем более не «назначайте» их самостоятельно!

Что такое сердечные гликозиды? Названия препаратов, показания к применению | Все о болезнях женщин и мужчин IllnesNews.ru

Источник

Источник: https://illnessnews.ru/chto-takoe-serdechnye-glikozidy-nazvaniia-preparatov-pokazaniia-k-primeneniu/

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовПо данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Читайте также:  Легочная гипертензия: что это такое, симптомы и лечение

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовСразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Отметить сердечные гликозиды, применяемые при острой сердечной недостаточности

< Предыдущая СОДЕРЖАНИЕ Следующая >

Перейти к загрузке файла

а) Адонизид б) Дигитоксин в) Строфантин-К г) Коргликон

Кумуляция какого ЛС наиболее вероятна?

а) Дигоксин б) Строфантин в) Дигитоксин г) Адонизид

Какое действие характерно для сердечных гликозидов?

а) Учащение ритма сердца б) Урежение ритма сердца в) Снижение автоматизма сердца г) Увеличение автоматизма сердца д) Увеличение диастолы е) Уменьшение диастолы

Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов

а) Нарушение атриовентрикулярной проводимости б) Сердечные аритмии в) Тошнота г) Рвота д) Бронхоспазм

Отметить ЛС, применяемые при передозировке сердечных гликозидов

а) Унитиол б) Коргликон в) Адонизид г) Калия хлорид

Отметить кардиотоническое средство негликозидной природы

а) Коргликон б) Дигоксин в) Амринон г) Изоланид

Отметить препараты наперстянки

а) Строфантин-К б) Дигоксин в) Целанид г) Коргликон

Наибольшая продолжительность действия у ЛС:

  • а) Строфантин-К б) Коргликон в) Дигоксин г) Дигитоксин
  • д) Адонизид
  • Правильные ответы:
  • 1 — в, г;
  • 2 — в;
  • 3 — б, г, д;
  • 4 — а, б, в, г;
  • 5 — а, г;
  • 6 — в;
  • 7 — б, г;
  • 8 — г.
  • Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
Статины Фибраты Секвестранты желчных кислот ЛС разных групп
  1. Правастатин
  2. Ловастатин
  3. Флувастатин
  4. Симвастатин
  5. Аторвастатин
  • Фенфибрат
  • Ципрофибрат
  • Бензафибрат
  • Гемфиброзил
Холестирамин Колестипол
  1. Кислота никотиновая
  2. Эйконол
  3. Эссенцикапс
  4. Антисклерол

Гиполипидемические средства — вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях. Такие липиды, как холестерин и триглицериды в плазме крови связаны с транспортными системами, состоящими из белков и липидов (липопротеины), которые в основном синтезируются в печени. Липопротеины в зависимости от размеров и плотности подразделяются на 4 основные группы:

  • а) хиломикроны (крупные частицы), транспортирующие триглицериды и холестерин из кишечника в печень и к другим органам (образуются в эпителии тонкого кишечника); из-за больших размеров плохо проникают в стенки сосудов;
  • б) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие триглицериды из печени в ткани; состоят они главным образом из эндогенных триглицеридов, они небольших размеров и легко проникают в стенки сосудов;
  • в) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие холестерин из печени на периферию, так же, как и ЛПОНП;
  • г) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие холестерин обратно — из тканей в печень; ЛПВП принимают избыток холестерина и способны удалять его из стенок артерий.

Таким образом, атеросклероз развивается при повышении в крови уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНТ), они богаты холестерином и триглицеридами, которые вызывают перерождение стенок сосудов с образованием атеросклеротических бляшек и сужение их просвета. Кроме того, факторами, способствующими развитию атеросклероза, являются артериальная гипертензия, сахарный диабет, гипотиреоз, наследственность, возраст (35-55 лет), гиподинамия, избыточная масса тела и др.

2 — 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктаза (ГМГКоА редуктаза) А — статины Б — холестирамин

Рис. 19. Схема развития гиперлипидемии и локализация действия ЛС

  1. Лечение атеросклероза и нарушений липидного обмена начинают с назначения диеты, и если она оказывается неэффективной, то дополнительно назначают гиполипидимические ЛС.
  2. I — Средства, понижающие содержание в крови холестерина или ЛПНП.
  3. Статины угнетают синтез холестерина в печени, улучшают свойства эндотелия, снижают уровень ЛПНП и триглицеридов.
Читайте также:  Таблетки от сердцебиения и тахикардии: список названий лекарств

Ловастатин (мевакор, ловаст, медостатин, холетар, липрокс) является природным лекарственным средством. Он блокирует ГМГКоА редуктазу (фермент, участвующий в биосинтезе холестерина в печени).

Его гиполипидемическое действие проявляется быстро и существенно. Назначают внутрь один раз в сутки перед сном. Переносится хорошо.

Используются также синтетические ЛС — Симвастатин (зокор, вазилип, симваст), Флувастатин (лескол), Аторвастатин (трован, липримар, аторис), Правастатин (статикард).

Ионообменные смолы (секвестранты (от англ. sequestrate — удалять) желчных кислот) усиливают катаболизм и выведение из организма желчных кислот и холестерина. Из ЖКТ не всасываются, являются энтеросорбентами, связывают желчные кислоты и холестерин и выводят их с экскрементами. При этом уменьшается всасывание холестерина из кишечника.

Холестирамин (вазозан), Колестипол — это порошкообразные вещества, которые следует запивать водой. При их применении возможно вздутие живота, диспепсия.

II — Средства, понижающие содержание в крови триглицеридов и повышающие уровень ЛПВП.

Фибраты угнетают синтез триглицеридов и холестерина в печени и увеличивают экскрецию холестерина с желчью, при этом в крови снижается содержание ЛПОНП, триглицеридов и несколько повышается уровень ЛПВП.

Клофибрат (мисклерон) является одним из эффективных гиполипидемических ЛС. Хорошо всасываются из ЖКТ. Эффект проявляется на 2-5 день после начала приема ЛС, особенно выражен через несколько недель и месяцев. Из побочных эффектов возможны тошнота, понос, кожные высыпания, лейкопения и др.

Более эффективны Фенофибрат, Бензафибрат, Ципрофибрат. Фибраты являются лекарственными средствами выбора при повышенном уровне триглицеридов в плазме крови.

III — Средства, понижающие в крови содержание холестерина и триглицеридов.

Кислота никотиновая (ниацин) снижает в плазме крови уровень ЛПОНП и ЛПНП, триглицеридов, холестерина и увеличивает уровень ЛПВП.

ЛС хорошо адсорбируется в ЖКT, выделяется с мочой в основном в неизмененном виде. Ее применение ограничивает частое возникновение побочных эффектов: покраснение лица, головокружение, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, сердцебиение и др. Кислоту никотиновую назначают внутрь во время еды.

Липостабил, Эйконол, Антисклерол нормализуют содержание липопротеинов и снижают повышенный уровень липидов в крови, обеспечивают иммобилизацию холестерина из стенок артерий и препятствуют прогрессированию атеросклеротических поражений сосудов.

Применяют при атеросклерозе, нарушениях коронарного, мозгового, периферического кровообращения, стенокардии, жировых эмболиях и др.

Ксантинола никотинат (компламин, садамин) расширяет периферические сосуды, улучшает питание тканей, уменьшает вязкость крови, усиливает мозговое кровообращение, снижает уровень холестерина и липопротеинов. Применяют при атеросклерозе коронарных сосудов, сосудов конечностей, гиперхолестеринэмии, тромбозах, эмболии, пролежнях и др.

В комплексной терапии атеросклероза и различных видов гиперлипидемий применяют ЛС: Линетол, регулирующий липидный обмен; Пармидин (продектин), относящийся к группе ангиопротекторов, уменьшает отложение липидов в сосудистой стенке; Пробукол, являющийся антиоксидантом и снижающий уровень холестерина в крови; ЛС, содержащие «эссенциальные» фосфолипиды (Эссенциале, Эссенцикапс и др.), оказывающие нормализирующее действие на метаболизм липидов и препятствующие отложению холестерина в стенках сосудов.

Средства, улучшающие мозговое кровообращение

Антагонисты кальция ЛС барвинка малого Миолитики ?- адрено блокаторы
Циннаризин Нимодипин Винпоцетин Винкатон Пентоксифиллин Аминофиллин Ницерголин
Ноотропы ЛС кислоты никотиновой ЛС разных групп
  • Пирацетам
  • Аминалон
  • Мексидол
  • Пиритинол
Ксантинола никотинат
  1. Инстенон
  2. Эмоксипин
  3. Церебролизин

Источник: https://studbooks.net/2398562/meditsina/otmetit_serdechnye_glikozidy_primenyaemye_ostroy_serdechnoy_nedostatochnosti

Сердечные гликозиды — виды, показания и противопоказания

Улучшение работы сердца может корректироваться приемом сердечных гликозидов. Эти препараты способны увеличить сердечный выброс, но при этом есть риск возникновения серьезных побочных эффектов. Поэтому перед приемом препаратов из этой фармакологической группы желательно ознакомиться с их механизмом действия и возможной токсичностью.

Сердечные гликозиды (СГ) представляют собой класс органических соединений, которые увеличивают сердечный выброс и уменьшают скорость сокращений миокарда. Основное воздействие направлено на клеточный натрий-калиевой АТФ-азный насос. Медицинское назначение — это лечение сердечной недостаточности и сердечной аритмии. Относительная токсичность СГ не позволяет их широко использовать.

Древние египтяне и римляне сначала использовали растения, содержащие сердечные гликозиды, как лекарственные средства для помощи при сердечных заболеваниях.

Токсичность от травяных сердечных гликозидов была хорошо известна к 1785 году, когда Уильям Уайтинг опубликовал свою классическую работу, описывающую терапевтическое использование и токсичность наперстянки D purpurea. [1 — Bessen HA.

Therapeutic and toxic effects of digitalis: William Withering, 1785. J Emerg Med. 1986; 4(3):243-8]

Сердечные гликозиды, наиболее часто встречающиеся в качестве вторичных метаболитов у нескольких растений, таких как наперстянка, имеют разнообразный биохимический эффект в отношении функции сердечных клеток. В результате недавно проведенных исследований СГ также были предложены для комплексного лечения раковых заболеваний.

Видео: Базисная фармакология кардиотонических средств

Общая структура

Общая структура сердечных гликозидов состоит из стероидной молекулы, присоединенной к сахару (гликозиду) и R-группы. Стероидное ядро состоит из пяти конденсированных колец, к которым могут быть присоединены другие функциональные группы, такие как метил, гидроксил и альдегидные группы, влияющие на биологическую активность всей молекулы.

Сердечные гликозиды варьируют в группах, прикрепленных на обоих концах стероида. В частности, различные сахарные группы, с прикрепленным на конце стероидом сахара, могут изменять растворимость и кинетику молекулы; однако лактонный фрагмент на конце R-группы необходим только для выполнения структурной функции.

Структура кольца, присоединенного к R-концу молекулы, позволяет классифицировать сердечные гликозиды на два класса:

  1. Карденолиды.
  2. Буфадиенолиды.

Карденолиды отличаются от буфадиенолидов наличием “енолида”, пятичленного кольца с одной двойной связью на конце лактона. С другой стороны, буфадиенолиды содержат “диенолид” — шестичленное кольцо с двумя двойными связями на конце лактона.

Хотя соединения обеих групп могут применяться для воздействия на сердечный выброс сердца, карденолиды чаще используются в медицине. Это в основном связано с доступностью сырьевого материала, из которого они производятся.

Классификация

Сердечные гликозиды могут быть более конкретно классифицированы на основе растений, из которого они производятся. Подобное распределение представлено в списке ниже.

Например, карденолиды были в основном получены из растений наперстянки Digitalis purpurea и Digitalis lanata, тогда как буфадиенолиды походят из яда тростниковой жабы Bufo marinus. Из названия рептилии они получают часть своего медицинского определения.

Ниже приведен полный список растений, из которых могут быть получены сердечные гликозиды.

Растения, из которых получают карденолиды:

  • Конвалия обычная или Convallaria majalis (растение): конваллотоксин.
  • Анчар или Antiaris toxicaria (вечнозеленые деревья и кустарники): антиарин.
  • Строфант Комбе или Strophanthus kombe (Strophanthus vine): оуабаин (g-строфантин) и другие строфантины.
  • Наперстянка ланата и наперстянка пурпурная или Digitalis lanata и Digitalis purpurea: дигоксин, дигитоксин.
  • Олеандр обычный или Nerium oleander: олеандрин.
  • Ваточник или Asclepias: олеандрин.
  • Горицвет весенний или Adonis vernalis: адонитоксин
  • Каланхоэ Дегремона или Kalanchoe daigremontiana и другие виды каланхоэ.
  • Пустырник сердечный или Leonurus cardiaca: сцилларенин.
  • Морской лук или Drimia maritima: просцилларидин A.

Организмы, из которых получают буфадиенолиды:

  • Bufo marinus (тростниковая жаба): различные буфадиенолиды

Механизм действия

  1. Сердечные гликозиды подавляют действие натриево-калиевого насоса в кардиомиоцитарной сарколеме. Таким образом, они увеличивают внутриклеточную концентрацию натрия и кальция, тем самым оказывая положительный инотропный эффект, увеличивая силу сокращений.

    Воздействие на сосуды и сердце оказывается прямое и косвенное, при этом контроль проводится симпатической и парасимпатической нервной системой.

  2. Сердечные гликозиды влияют на парасимпатическую систему, активируя ее.

    Стимуляция блуждающего нерва оказывает супрессивное действие на синусовый узел и атрио-вентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект), за счет чего снижается сердечный ритм (отрицательный хронотропный эффект).

    Косвенный эффект активации блуждающего нерва также приводит к уменьшению сократимости миокарда предсердий, сокращению рефрактерного периода и ускорению проводимости импульсов в предсердиях. Гликозиды увеличивают сократимость предсердной мышцы, продлевая рефрактерный период и способствуя проводимости импульсов. Кроме того, СГ увеличивают автоматику предсердий.

  3. Увеличение секреции норадреналина сокращает период рефракции волокон Пуркинье и увеличивает их автоматизм. Такое же прямое действие на волокна Пуркинье оказывают гликозиды. Эффект норадреналина и гликозидов на мышцы желудочка одинаков — увеличивается сократимость сердца, сокращается период рефракции мышечных волокон и увеличивается автоматизм сердечной мышцы.

  4. Сердечные гликозиды повышают чувствительность барорецепторов.
  5. Сердечные гликозиды уменьшают активность симпатической нервной системы, снижая сопротивление периферических артериол. Прямой эффект гликозидов противоположный и увеличивает сопротивление.

Предполагаемый механизм действия СГ, где а-в — этапы их действия; минус — угнетающее действие; (↑) — повышение содержания ионов; (↓) — снижение содержания ионов.

Фармакокинетика

Дигоксин и дигитоксин могут быть назначены для приема в виде таблеток.

Дигоксин выводится через почки с периодом полураспада 1,5 дня, а дигитоксин главным образом печенью и желчью с последующим выведением через кишечник (энтерогепатическое кровообращение), что обуславливает период полураспада в 7 дней. Поэтому, ввиду потенциальной токсичности, дигоксин обычно является предпочтительным.

Дигоксин не должен использоваться при почечной недостаточности, в то время как дигитоксин противопоказан только при комбинированной печеночной и почечной недостаточности.

Строфантин вводится внутривенно из-за плохой абсорбции в кишечнике, но в настоящее время не имеет клинической / терапевтической значимости. Он также выводится через почки. Длительный период полураспада приводит к тому, что для насыщения требуется более высокая первоначальная доза, чем последующая ежедневная поддерживающая доза.

Фармакокинетические параметры

Препарат  Время полужизни препарата, в часах Скорость абсорбции, в % Связывание белка, в % LD50 в мг / кг KG
Дигитоксин 170 100 90 0,45
Дигоксин 35 75 30 0,25
Строфантин 15

Источник: https://arrhythmia.center/questions/serdechnyie-glikozidyi-vidyi-pokazaniya-i-protivopokazaniya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector