Антиагреганты: список препаратов, классификация и механизм действия

Процесс свёртывания крови характеризуется несколькими фазами. Так, сначала происходит тромбопластинообразование, после тромбинообразование, а завершающей фазой является фибринообразование. Чтобы каждая из этих фаз могла нормально функционировать, в крови человека должны присутствовать антикоагулянты.

При недостатке данного вещества, врачи назначают специальные лекарственные препараты, которые имитируют его. Стоит отметить, что первые антиагреганты появились в начале 20-го века. Уже в 1950 году больные имели возможность попробовать действие лекарства, оказывающее влияние на густоту крови. В таком средстве действующее вещество называли кумарин.

С его помощью разжижали кровь, что позволяло исключить образование тромбов.

Что такое антиагреганты и как они работают

Во время какого-либо повреждения в организме происходит склеивание тромбоцитов и эритроцитов, что в результате приводит к созданию тромбов, сгустков. Этот процесс направлен на предотвращение потери крови в большом количестве. Но бывают случаи, когда тромбоциты запускают процесс образования сгустков внутри самого сосуда.

Это происходит, когда кровеносные сосуды повреждены, воспалились или при развитии в них атеросклероза. И здесь на помощь придут антиагрегатны. Их механизм действия заключён в предотвращении склеивания в сосуде, при этом они оказывают достаточно мягкое действие.

Обычно медицинские специалисты назначают такие препараты людям, имеющим большой риск образования тромбов.

Особенности применения

Существуют определённые показания к приёму антиагрегантов. Так, целесообразно принимать лекарство при наличии:

• Стенокардии.
• Гипертонии.
• Атеросклероза.
• Ишемической болезни сердца.
• Тромбофлебите.
• Ангине.
• Инсульте.
• Ретинопатии во время сахарного диабета.
• Болезни периферических сосудов.
• Транзитарной ишемической атаке.

Помимо вышеперечисленного, в список также попадают люди, перенёсшие шунтирование сосудов, имеющие риск возникновения венозных, артериальных тромбов.

Важно понимать, что употребление лекарства должно выполняться только по указанию лечащего врача, а именно кардиолога, невролога или флеболога, в зависимости от болезни. Здесь не допускается самолечение!

При приёме лекарственных препаратов следует также учесть:

• Точное соблюдение дозировки.
• Регулярную сдачу крови для лабораторного анализа. Это необходимо для контроля числа тромбоцитов.
• Запрет на самостоятельный отказ от употребления.
• Необходимость изменения питания. Нужно в рацион добавить больше свежих фруктов, овощей, отказать от жирной еды, мучного.
• Необходимость физической нагрузки, что позволит укрепить организм.
• Регулярные прогулки на свежем воздухе.

Классификация антиагрегатов

На сегодняшний день существует тромбоцитарные и эритроцитарные антиагреганты. К первым относится Индобуфен, ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Гепарин и другие. Ко второму виду – Пентоксифиллин, Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Кардиологи отдают предпочтение таким антиагрегантам:

1. Ацетилсалициловой кислоте. Вещество направлено на подавление активности особого фермента, который отвечает за усиление реакции синтеза тромбоксана. Который в свою очередь участвует в процессе склеивания тромбоцитов. К лекарствам с ацетилсалициловой кислотой относят Кардиомагнил, Аспикор, Аспирин, Ацекардол и прочие. Эти средства имеют небольшую стоимость, поэтому доступны каждому больному. Приём кислоты очень длительный, что позволяет добиться выраженного эффекта. Иногда срок употребления достигает года и более.
2. Дипиридамолу. Задачей вещества является подавление синтеза тромбоксана А2, увеличение циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах, который имеет антиагрегантный эффект. Также он осуществляет расширение коронарных сосудов. Одним из главных преимуществ вещества является отсутствие негативного воздействия на желудок больного. Его употребляют на голодный желудок.
3. Тиклопидину. Отвечает за блокировку активности тромбоцитарных рецепторов, которые помогают тромбоцитам связываться с фибрином, фибриногеном. Эффект от приёма наступает немного позже, нежели от ацетилсалициловой кислоты, но как утверждают специалисты, он имеет более выраженный характер. Лекарство употребляют во время приёма пищи, пару раз в сутки. 
4. Клопидогрелю. Характеризуется необратимой блокировкой тромбоцитной агрегации, исключая появления осложнений атеросклероза коронарных сосудов. Употребляют лекарство один раз в день.
5. Абциксимаб. Представляет собой синтетическое антитело к тромбоцитарным рецепторам. Его действие быстрое, но имеет недолгий результат. Употребление лекарства осуществимо внутривенно в условиях стационара.
6. Теониколу. Препарат расширяет сосуды и имеет антиагрегатное действие, а также оказывает благотворное воздействие на снабжение мозга кислородом.
7. Эптифибатиду. Назначают совместно с Аспирином. Применение возможно только в условиях стационара.
8. Илопросту. Лекарственный препарат не только предотвращают склеивание тромбоцитов, но и может растворять уже образовавшийся тромб. Средство мощное, его употребляют в стационаре.
9. Трифусалу. Медпрепарат снижает биосинтез тромбоксана.

Эритроцитарная группа

Среди средств, которые препятствуют агрегации эритроцитов следует выделить:

• Пентоксифиллин – улучшает реологические свойства крови. Эритроциты приобретают гибкость, что позволяет им свободно передвигаться через капилляры. Кровь приобретает большую текучесть, а клетки перестают склеиваться. Результат приёма заметен через месяц.
• Реополиглюкин – по особенности похож на предыдущее средство, но отличается большей безопасностью.

Комплексные препараты

Современная медицина разработала лекарственные средства, которые состоят из нескольких антиагрегантов, характеризующихся разным действием. Таким образом, действующее вещество усиливается за счёт другого. Самыми популярными комплексными препаратами считаются:

• Кардиомагнил, в состав которого входит Аспирин и магний.
• Аспигрель, состоящий из Аспирина и Клопидогреля.
• Агренокс, в нём имеется Аспирин, а также Дипиридамол.

Проблема выбора

Современная медицина предлагает широкий ассортимент таких препаратов, что приводит к трудности выбора. Специалисты рекомендуют перед совершением покупки детально разобраться в механизме действия определённого лекарства, а также изучить возможные побочные эффекты.

Когда назначают

Врач назначает антиагреганты при ишемии сердца, нарушении кровообращения в мозгу, гипертонии, после операции на сердце, если пациент страдает облитерирующим заболеванием сосудов ног и прочее.

Противопоказания

Специалисты настоятельно не рекомендуют употребление данных препаратов без назначения лечащего врача, так как это чревато серьезными проблемами для здоровья. Дело в том, что существуют противопоказания, исходя из которых, некоторых людям запрещен приём этих средств. Таким образом, грамотный врач никогда не порекомендует приём антиагреганта людям, имеющим:

• Заболевание пищеварительной системы.
• Проблемы с почками, а также при проявлении симптомов гематурии.
• Заболевание печени, которое характеризуется тяжелым нарушением её работы.

Также препараты под запретом, если имеет место быть симптоматика почечной недостаточности, острая сердечная аневризма, недостаток витамина С и К, нарушения гемостатических механизмов. Не допускается их употребление беременным, в период лактации, детям до 15 лет.

Стоит учесть и то, что больным со спазмов бронхов не следует принимать Аспирин. Это связано с возможным появлением спазма бронхов. Не нужно забывать и такую особенность данного средства, а именно возможность способствованию образования язвенной болезни желудка.

Побочные эффекты антиагрегантов

Нередки случаи проявления побочных действий от употребления антиагрегатов. Среди самых распространённых следует выделить:

• Аллергическую реакцию.
• Головную боль.
• Тошноту, рвоту.
• Геморрагическое осложнение.
• Кровотечения.
• Быструю утомляемость.
• Изжогу.
• Понос.

Источник: https://kardiodocs.ru/blood/krov/antiagreganty-spisok-preparatov-klassifikatsiya-mehanizm-dejstviya.html

Список препаратов антиагрегантов и их классификация

Антиагреганты, или дезагреганты – современная группа лекарственных препаратов, блокирующая процесс образования тромбов в кровеносных сосудах.

Это позволяет предупредить развитие инфаркта миокарда, а также других болезней, связанных с тромбообразованием.

Назначение антиагрегантов должно проводиться только лечащим врачом после осмотра пациента и выявления всех имеющихся у него показаний и противопоказаний к подобному виду терапии. Ни в коем случае не стоит применять медикаменты самостоятельно, так как это может привести к развитию побочных эффектов лечения или к прогрессированию основного заболевания.

Механизм действия препаратов

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Современные лекарственные средства

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Ацетилсалициловая кислота

1. Наиболее популярный препарат, имеющий выраженное тормозящее действие на образование тромбов.
2. Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.
3. Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.
4. Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Использование Тиклопидина рекомендуется после проведения аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным клиническим эффектом, подобный препарат не следует использовать с другими дезагрегантами и антикоагулянтами, так как это может привести к развитию внутренних кровотечений и к другим побочным эффектам.

Коммерческие названия препаратов, содержащих тиклопидин: Тикло, Тиклид и т.д.

Клопидогрел

Действующее вещество быстро блокирует активацию тромбоцитов и препятствует их агрегации.

Основное преимущество данного медикамента – хорошая переносимость лечения большинством пациентов.

Это позволяет использовать Клопидогрел в большинстве клинических случаев, не опасаясь развития побочных эффектов.

Дипирадомол

Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.

Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.

Классификация препаратов

Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:

1. Медикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
2. Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
3. Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
4. Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.

Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.

Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.

Противопоказания к применению

При использовании антиагрегантных средств в клинической практике, важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний.

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения,
• заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез,
• хроническая и острая почечная недостаточность,
• нарушение работы печени,
• терминальная сердечная недостаточность,
• инсульт геморрагического характера,
• период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Заключение

1. Доктора, назначающие дезагреганты, хорошо знают, что это такое и какие побочные эффекты на фоне лечения могут возникнуть.
2. В связи с этим, при назначении антиагрегантных средств для профилактики тромботических осложнений, необходимо обращаться в лечебное учреждение к врачу, который проведет клинический осмотр и выявит показания и противопоказания к подобному лечению.
3. Ни в коем случае не стоит заниматься лечением, так как подобные попытки часто приводят к развитию тяжелых геморрагических осложнений у пациентов различного возраста.

Источник: https://osostavekrovi.com/varikoz/spisok-preparatov-antiagregantov-i-ih-klassifikatsiya.html

Антиагреганты – препараты для разжижения крови

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

• ИБС (ишемия сердца).
• Транзисторные ишемические атаки.
• Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
• Гипертоническая болезнь.
• Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
• Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

• Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
• Язвенная болезнь желудка.
• Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
• Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
• Инсульт геморрагический.
• Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее.

Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее.

В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Аспирин — самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

Самостоятельно пить аспирин нельзя. Во время его приема необходимо контролировать показатели свертывания крови и корректировать дозировку в случае необходимости. Важно помнить о риске кровотечений при одновременном приеме аспирина и антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота вместе с другими противовоспалительными нестероидными препаратами негативного влияет на слизистую желудка.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

• боли в желудке;
• тошнота;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• головная боль;
• аллергии;
• нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

• Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.
• Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

1. Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.
2. Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.
3. По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

• головокружения;
• головная боль,
• тошнота,
• покраснение кожи лица;
• мышечные боли;
• понижение АД,
• кожные аллергии;
• усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

• Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
• Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
• Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
• КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
• Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/antiagreganty-preparaty-razzhizheniya

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект.

При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
• Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
• Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
• Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
• Ламифибан;
• Тирофибан (Агростат);
• Эптифибатид (Интегрилин);
• Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах.

Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами.

Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго.

Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiagreganty-spisok-preparatov

Механизм действия и фармакологические эффекты антиагрегантов

Уменьшать агрегацию тромбоцитов способны многие лекарственные средства, однако на практике используют только препараты с доказанной клинической эффективностью, среди которых выделяют несколько групп.

• Ацетилсалициловая кислота.
• Производные тиенопиридина (клопидогрел, тиклопидин).
• Дипиридамол.
• Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид).
• Антиагреганты препятствуют тромбообразованию за счёт угнетения функциональной активности тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота 

Селективно и необратимо инактивирует (ацетилирует) фермент циклооксигеназу, катализирующий первый этап биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. В невысоких дозах препарат влияет преимущественно на первую изоформу циклооксигеназы (ЦОГ1).

В результате в циркулирующих в крови тромбоцитах прекращается образование тромбоксана А2, обладающего проагрегантным и сосудосуживающим действием. Одновременно в клетках эндотелия и слизистой оболочки желудка уменьшается образование простациклина, угнетающего агрегацию тромбоцитов и секрецию соляной кислоты.

Однако влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина не столь выражено и менее продолжительно из-за меньшей чувствительности к действию препарата циклооксигеназы, содержащейся вне тромбоцитов, а также способности клеток, обладающих ядром, синтезировать новые молекулы фермента взамен утративших функциональную активность.

Кроме того, в образовании простациклина также принимает участие вторая изоформа циклооксигеназы (ЦОГ2), для угнетения которой требуются более высокие дозы препарата и более короткие интервалы между его приёмами.

Образование тромбоксана А2 прекращается на весь период жизни тромбоцитов (7-10сут). Поскольку ежедневно обновляются около 10% пула тромбоцитов, через 5-6 сут после приёма ацетилсалициловой кислоты нормально функционируют только половина из них. Обычно этого достаточно для восстановления тромбоцитарного звена гемостаза.

Производные тиемопиридина 

Они поступают в организм человека в виде пролекарства. Их метаболиты, образующиеся с участием ферментов, входящих в систему цитохрома Р450, при прохождении препаратов этой группы через печень необратимо модифицируют рецепторы 2РY12, на мембране тромбоцитов. В результате блокируется связь рецепторов с АДФ, что в конечном счёте приводит к угнетению агрегации тромбоцитов.

Дипиридамол 

Препарат угнетает фосфодиэстеразу тромбоцитов, стимулируя накопление в них цАМФ, обладающего антиагрегантным действием. Кроме того, он способен блокировать захват аденозина эритроцитами и клетками эндотелия, а также стимулировать синтез оксида азота и простациклина в эндотелии сосудистой стенки.

В клинической практике используют только препараты для внутривенного введения: химерное антитело мыши и человека — абциксимаб, который образует неспецифичное и достаточно стойкое соединение с гликопротеином IIb/IIIa, а также малые молекулы тирофибан и эптифибатид, которые селективно блокируют гликопротеины IIb/IIIa по конкурентному механизму.

Источник: https://medbe.ru/materials/klinicheskaya-farmakologiya-v-sskh/mekhanizm-deystviya-i-farmakologicheskie-effekty-antiagregantov/

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Зилт
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500
• Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2).

Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

• Ишемическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• АГ
• Нестабильная стенокардия напряжения
• Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
• После операций на органах кровообращения
• Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
• При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Другие антиагрегантные препараты
• Антикоагулянты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

• Карбамазепин
• Эритромицин
• Флуконазол
• Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• Хроническая почечная недостаточность
• Заболевание печени
• Злокачественные заболевания крови
• Химиотерапия
• ХСН
• Гемофилия и болезнь Виллебранда
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

• Заболевания печени
• Заболевание почек
• ХСН
• Язва желудка или 12-перстной кишки
• Заболевания связанные с риском кровотечения
• Беременность и период кормления
• Тромбоцитопения
• Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Повышенный риск кровотечений других локализаций
• Анемия
• Симптомы интоксикации
• Аллергическая реакция
• Головокружение
• Шум в ушах

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/antiagreganty/